发明名称 PROCEDIMIENTO PARA SINTETIZAR SAL DICLORHIDRATO DE ((1S)-1-(((2S) SAL DICLORHIDRATO DE ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(4'-(2-((2S)-1-((2S)-2-((METOXICARBONIL)AMINO)-3-METILBUTANOIL)-2-PIRROLIDINIL)-1H-IMIDAZOL-5-IL)-4-BIFENILIL)-1H-IMIDAZOL-2-IL)-1-PIRROLIDINIL
摘要 La presente revelación se refiere de forma general a un procedimiento para sintetizar sal diclorhidrato de ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(4'-(2-((2S)-1-((2S)-2- ((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-imidazol-5-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil) carbonil)-2-metilpropicarbamato de metilo. La presente revelación también se refiere de forma general a intermedios útiles en este procedimiento. 1.- Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (7)o una de sus sales farmacéuticamente aceptable; en la quen es 0,1 ó 2; s es 0, 1, 2, 3 ó 4; u y v se selecciona cada uno independientemente de 0, 1, 2 ó 3; X se selecciona de O, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 y C(R5)2; con la condición de que cuando n es 0, X se selecciona de CH2, CHR5 y C(R5)2; R1 y R2 se selecciona cada uno independientemente de alcoxi, alquilo y halo; y cuando s es 2, 3 ó 4, cada R5 en el anillo se selecciona independientemente de alcoxi, alquilo y arilo, donde el alquilo puede formar opcionalmente un anillo condensado de tres a seis miembros con un átomo de carbono adyacente, estando el anillo de tres a seis miembros opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo; con la condición de que los dos anillos heterocíclicos que sustituyen los anillos imidazol son idénticos;comprendiendo el procedimiento: (a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (3)en la que u, v, R1 y R2 son como se describen para la fórmula (7); y ...
申请公布号 CO6251317(A2) 申请公布日期 2011.02.21
申请号 CO20100009492 申请日期 2010.01.29
申请人 BRISTOL - MYERS SQUIBB COMPANY 发明人 PACK SHAWN K;GENG PENG;SMITH MICHAEL;HAMM JASON
分类号 C07D403/14 主分类号 C07D403/14
代理机构 代理人
主权项
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