发明名称 DERIVADOS DE FTALAZINONA PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA ENZIMA PARP-1
摘要 1.- Un compuesto que es de fórmula (I):donde: R representa uno o más sustituyentes opcionales en el anillo de ciclohexeno fusionado; X puede ser NRX o CRXRY; si X = NRX, luego n es 1 ó 2, y si X = CRXRY, luego n es 1; si X = NRX, luego Rx se selecciona del grupo que consiste en H, C1-20 alquilo opcionalmente sustituido, C5-20 arilo opcionalmente sustituido, C3-20 heterociclilo opcionalmente sustituido, amido opcionalmente sustituido, tioamido opcionalmente sustituido, éster opcionalmente sustituido, acilo opcionalmente sustituido, y grupos sulfonilo opcionalmente sustituidos; si X = CRxRy, luego Rx se selecciona del grupo que consiste en H, C1-20 alquilo opcionalmente sustituido, C5-20 arilo opcionalmente sustituido, C3-20 heterociclilo opcionalmente sustituido, amido opcionalmente sustituido, tioamido opcionalmente sustituido, sulfonamino opcionalmente sustituido, éter opcionalmente sustituido, éster opcionalmente sustituido, acilo opcionalmente sustituido, y grupos sulfonilo opcionalmente sustituidos, y RY se selecciona entre H, hidroxilo, amino opcionalmente sustituido, o Rx y RY pueden formar juntos un grupo espiro-C3-7 cicloalquilo o heterociclilo opcionalmente sustituido; RC1 y RC2 son ambos hidrógeno, o cuando X es CRXRY, RC1, RC2, RX y RY, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, pueden formar un anillo aromático fusionado opcionalmente sustituido; y R1 se selecciona entre H y halo. 2.- Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, que es de fórmula Id:3.- Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 o la reivindicación 2, en el cual R se selecciona entre halo, nitro, hidroxilo, éter, tiol, tioéter, amino, C1-7 alquilo, C3-20 heterociclilo y C5-20 arilo. 4.- Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en el cual R1 se selecciona entre H, CI y F.
申请公布号 CO6251253(A2) 申请公布日期 2011.02.21
申请号 CO20090145273 申请日期 2009.12.18
申请人 ASTRAZENECA AB 发明人 JAVAID MUHAMMAD HASHIM;MENEAR KEITH;MARTIN NIALL;SMITH GRAEME CAMERON;RUDGE DAVID;ROBERTS CRAIG ANTHONY
分类号 A61K31/502;A61P35/00;C07D237/32;C07D401/10;C07D401/12 主分类号 A61K31/502
代理机构 代理人
主权项
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