具有16-α-甲基甾体类药物中间体的制备方法

摘要

本发明提供了一种具有16-α-甲基甾体类药物中间体的制备方法，选择甾体化合物I为起始物进行经格氏反应对16位改造得到格式产物，然后用格式产物进行环氧反应对17位改造得到格式环氧产物，最后用格式环氧产物进行水解反应对3位改造和对17、20位开环，得到具有16-α-甲基甾体类药物中间体甾体化合物II，该具有16-α-甲基的甾体化合物II常用于制备临床上常用的糖皮质激素类药物，例如：地塞米松，地塞米松磷酸钠，糠酸莫米他松，地塞米松醋酸酯等。

主权项

1.一种具有16-α-甲基甾体类药物中间体的制备方法，其特征是：选择甾体化合物I为起始物进行经格氏反应对16位改造得到格式产物，然后用格式产物进行环氧反应对17位改造得到格式环氧产物，最后用格式环氧产物进行水解反应对3位改造和对17、20位开环，得到具有16-α-甲基甾体类药物中间体甾体化合物II：所述甾体化合物I和II中的R＝OH或OCOCH₃；R₂＝CH₃，R₃＝OH。