合成2′,3′-双脱氢-2′,3′-双脱氧核苷的改进方法和工艺

摘要

本发明公开了一种通过亲核试剂介导的消除反应(例如碲化物介导的消除反应)来合成2’，3’-双脱氢-2’，3’-双脱氧核苷(d4N)的方法。用亲核试剂(例如碲化物单价阴离子)取代2，2’-脱水核苷之后，形成碲化物中间体，并且该碲化物中间体的消除反应导致烯烃产物(d4N)的形成。本发明描述了碲化物辅助(或亲核试剂辅助)的反应以及为了形成d4N如何促进取代反应和消除反应。

主权项

一种合成2’，3’‑双脱氢‑2’，3’‑双脱氧核苷的方法，所述方法包括：(a)提供2，2’‑脱水核苷；(b)使2，2’‑脱水核苷与亲核试剂接触以形成产物或中间体，所述亲核试剂例如碲化物二价阴离子或具有1个至24个碳原子的烷基或芳基碲化物单价阴离子；以及(c)如果需要或必需的话，使步骤(b)所得产物或中间体与氧化剂、还原剂或亲核试剂接触以促进从所述产物或中间体中消除亲核试剂衍生的取代基，所述亲核试剂衍生的取代基例如碲化物二价阴离子衍生的取代基、烷基或芳基碲化物单价阴离子衍生的取代基或者另外的离去基团。