发明名称 REGIMEN DE DOSIFICACION DE UN AGONISTA DE LOS RECEPTORES DE S1P, METODO DE TRATAMIENTO Y KIT
摘要 Reivindicación 1: El uso de un modulador o agonista de los receptores de S1P en la elaboración de un medicamento, en donde este modulador o agonista de los receptores de S1P se da en una dosificación más baja que la dosificación diaria convencional del modulador o agonista de los receptores de S1P durante el período inicial de tratamiento, y entonces se aumenta la dosificación hasta la dosificación diaria convencional de este agonista de los receptores de S1P. Reivindicación 2: El uso de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el medicamento es para el tratamiento de una condición autoinmune, por ejemplo, esclerosis múltiple. Reivindicación 3: El uso de acuerdo con la reivindicación 1 o con la reivindicación 2, en donde el modulador o agonista de los receptores de S1P es un compuesto de la fórmula 1 o 2 en donde Ak es -COOR5k, -OPO(OR5k), -PO(OR5k)2, -SO2OR5k, - POR5kOR5k, o 1H-tetrazol-5-ilo, en donde R5k es H o alquilo C1-6; Wk es un enlace, alquileno C1-3, o alquenileno C2-3; Yk es arilo C6-10 o heteroarilo C3-9, opcionalmente sustituido por 1 a 3 radicales seleccionados a partir de halógeno, -OH, -NO2, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido por halógeno, y alcoxilo C1-6 sustituido por halógeno; Zk se selecciona a partir del grupo de fórmulas (3) en donde los asteriscos de Zk indican el punto de unión entre -C(R3k)(R4k)- y Ak de la fórmula 1 o 2, respectivamente; R6 se selecciona a partir de hidrógeno y alquilo C1-6; y J1 y J2 son independientemente metileno o un heteroátomo seleccionado a partir de S, O, y NR5k; en donde R5k se selecciona a partir de hidrógeno y alquilo C1-6, y cualquier alquileno de Zk puede estar adicionalmente sustituido por 1 a 3 radicales seleccionados a partir de halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6; o R6 puede estar unido a un átomo de carbono de Yk, para formar un anillo de 5 a 7 miembros; R1k es arilo C6-10 o heteroarilo C3-9, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, arilo C6-10, arilo C6-10-alquilo C1-4, heteroarilo C3-9, heteroarilo C3-9-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-8, cicloalquilo C3-8-alquilo C1-4, heterocicloalquilo C3-8 o heterocicloalquilo C3-8-alquilo C1-4; en donde cualquier arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo de R1k puede estar sustituido por 1 a 5 grupos seleccionados a partir de halógeno, alquilo C1-8, alcoxilo C1-6, y alquilo C1-6 o alcoxilo C1-6 sustituidos por halógeno; R2k es H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halógeno, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; R2k es en particular metilo; y cada uno de R3k o R4k es independientemente H, halógeno, OH, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, o alquilo C1-6 o alcoxilo C1-6 sustituidos por halógeno; y los derivados de N-óxido del mismo, o los pro-fármacos del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, o hidrato del mismo.
申请公布号 AR074825(A1) 申请公布日期 2011.02.16
申请号 AR2009P105009 申请日期 2009.12.21
申请人 NOVARTIS AG. 发明人
分类号 (IPC1-7):A61K31/397;A61K31/445;A61K31/195;A61K31/196;A61K31/40;A61P25/28 主分类号 (IPC1-7):A61K31/397
代理机构 代理人
主权项
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