一种生物素中间体酰亚胺单酯化物及其制备方法与应用

摘要

目前生物素中间体光学活性内酯的不对称合成方法，酰亚胺的两个羰基由于具有不同的化学环境而被不对称的还原，在产生目标产物的同时，会不可避免的产生少量的另一非对映异构体，影响产品生物素的含量。本发明提供了一种新的生物素中间体酰亚胺单酯化物及其制备方法与应用，酰亚胺单酯化物的制备步骤如下：先将酰亚胺、催化剂4-二甲氨基吡啶和缚酸剂加入反应器中，接着加入溶剂，在20-40℃下滴加烷基酰氯，反应完全后得到白色固体状的目标产物。本发明通过对酰亚胺的羟基进行简单酯化修饰，使其不对称还原的选择性更好，还原产物酯化胺醇可以不经分离提纯直接进行水解得到光学纯度合格的光学活性内酯，总收率高。

主权项

1.一种生物素中间体酰亚胺单酯化物，其化学名为(3aS，6aR)-1，3-二苄基-5-[(1S，2S)-(+)-苏式-1’-烷酰氧基甲基-2’-对硝基苯基-2’-羟基-乙基]-六氢-1H-吡咯并[3，4-d]咪唑-2，4，6-三酮，结构式如下：，其中R为甲基或乙基。