发明名称 COMPUESTOS HETEROCICLICOS ANTIVIRALES
摘要 Son inhibidores de la polimerasa NS5b del virus de la hepatitis C. Se describen también composiciones y métodos para tratar una infección del HCV y para inhibir la replicación del HCV. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en la que: A es un resto heteroarilo elegido entre el grupo formado por 3-oxo-3,4-dihidro-pirazin-2-ilo, 3-oxo-2,3-dihidro-piridazin-4-ilo, 6-oxo-1,6-dihidro-pirimidin-5-ilo, 6-oxo-1,6-dihidro-[1,2,4]triazin-5-ilo, 2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahidro-pirimidin-5-ilo y 4,6-dioxo-1,4,5,6-tetrahidro-pirimidin-5-ilo; dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido por halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-3, di(alquil C1-3)-amino o alcoxi C1-6; R1 es hidrógeno, hidroxi, hidroxialquilo C1-3, COX o ciano; R2 es (a) -[C(R6)2]p-Ar1, (b) CR7a=CR7bAr1, (c) naftilo sustituido opcionalmente de una a tres veces por restos elegidos con independencia entre el grupo formado por alcoxi C1-6, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, halógeno, (CH2)nNRcRd, ciano, alcoxi C1-6-carbonilo y carboxilo, (d) -NR5COAr1 o (e) CONR5Ar1; R3 solo es hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 o halógeno o R3 y R4a juntos son CH2-O y junto con los átomos a los que están unidos forman un 2,3-dihidrobenzofurano; R4a, R4b y R4c (i) tomados por separado se eligen con independencia entre alquilo C1-3, alcoxi C1-2, fluoroalquilo C1-2, hidroxi y halógeno, o (ii) si se toman juntos, R4a y R4b juntos son metileno C2-4 y R4c es alquilo C1-3, alcoxi C1-2, fluoroalquilo C1-2 o halógeno, o (iii) R8 o R3 y R4a juntos son CH2-O y junto con los átomos a los que están unidos forman un 2,3-dihidro-benzofurano y R4b y R4c son alquilo C1-3, o (iv) R4a y R4b juntos son etileno y R4c es hidrógeno, o (v) R4a, R4b y R4c junto con el átomo de carbono al que están unidos son fluoroalquilo C1-6; R8 es hidrógeno, flúor o R8 y R4a juntos son CH2-O y junto con los átomos a los que están unidos forman un 2,3-dihidrobenzofurano; R5 es hidrógeno o alquilo C1-6; R6 es con independencia de su aparición hidrógeno, alquilo C1-6, carboxi, alcoxi C1-6-carbonilo o hidroxialquilo C1-6; R7a y R7b son con independencia hidrógeno o alquilo C1-6; Ar1 es fenilo o piridinilo opcionalmente sustituidos con independencia de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por hidroxi, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, halógeno, (CH2)nNRcRd, ciano, alcoxi C1-6-carbonilo, carbamoilo, N-alquilcarbamoilo, N,N-dialquilcarbamoilo y carboxilo; Rc y Rd son con independencia en hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, acilo C1-6, alquil C1-6-sulfonilo, sulfamoil-alquil C1-3-sulfamoilo, di(alquil C1-3)-sulfamoilo, carbamoilo, alquil C1-3-carbamoilo, di(alquil C1-3)-carbamoilo; X es OH, alcoxi C1-6 o NReRf; Re y Rf son con independencia hidrógeno o alquilo C1-6; n es el número cero ó 1; p es un número de cero a tres; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
申请公布号 AR074819(A1) 申请公布日期 2011.02.16
申请号 AR2009P105002 申请日期 2009.12.21
申请人 F. HOFFMANN -LA ROCHE AG 发明人 SCHOENFELD, RYAN CRAIG;LI, JIM;TALAMAS, FRANCISCO XAVIER;STEINER, SANDRA
分类号 (IPC1-7):C07D405/04;C07D237/14;C07D239/36;C07D239/52;C07D239/54;C07D241/18;C07D253/07;A61K31/496;A61K31/497;A61K31/50;A61K31/513;A61K31/53;A61P31/00 主分类号 (IPC1-7):C07D405/04
代理机构 代理人
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