α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选方法和应用

摘要

本发明属于中药领域。α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选方法，分三步：（1）体外筛选模型的建立：建立α-葡萄糖苷酶和底物PNPG的体外反应模型；（2）组分库的建立：选取中药，根据“相似相容”原理，按照极性由小到大，用多种（≥2种）溶剂对每味中药进行系统提取，采用这种方法，每味中药获得多个提取部位；（3）筛选：将中药的各个提取部位配成一定浓度的溶液，加入到反应模型中反应并计算抑制率。本发明筛选方法简单合理，易于操作，最终筛选出对α-葡萄糖苷酶有显著抑制效果的中药和中药组分。另外本发明筛选出的中药和中药组分可用于以抑制α-葡萄糖苷酶为目的的产品的研发，尤其可用于降糖药物的开发，具有产业化意义。

主权项

α‑葡萄糖苷酶抑制剂的筛选方法，其特征是：筛选具体分三步：（1）体外筛选模型的建立建立α‑葡萄糖苷酶和底物PNPG的体外反应模型，应用HPLC检测水解产物PNP，通过PNP的浓度变化，计算每个提取部位对α‑葡萄糖苷酶的抑制率；（2）组分库的建立选取一定数量的对糖尿病治疗有显著效果的中药，根据“相似相容”原理，按照极性由小到大，用多种（≥2种）溶剂对每味中药进行系统提取，采用这种方法，每味中药获得多个提取部位；（3）筛选将中药的各个提取部位配成一定浓度的溶液，加入到反应模型中反应并计算抑制率；由于不同中药组分的抑制活性相差较大，对于抑制活性较高的组分，浓度稀释后按照相同的方法进行复筛，直到筛选出抑制活性较高的活性部位。