| 发明名称 | 新的C-21-酮基羽扇烷衍生物、其制备方法和应用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的21-酮基三萜化合物及其药学上可接受的盐和溶剂合物：<img file="200880127502.3_ab_0.GIF" wi="242" he="155" />其中R<sup>1</sup>、X和Y如本文所定义。这些化合物显示显著的抗-HIV活性。因此，本发明还涉及预防或治疗HIV感染的方法，通过对有这种治疗需要的受试者给予治疗有效量的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物来进行。 | ||
| 申请公布号 | CN101977924A | 申请公布日期 | 2011.02.16 |
| 申请号 | CN200880127502.3 | 申请日期 | 2008.12.23 |
| 申请人 | VIRO化学制药公司 | 发明人 | C·莫伊内特;M·库尔切斯尼;L·哈莱布;N·查鲁瑞特;L·陈振纲 |
| 分类号 | C07J63/00(2006.01)I;A61K31/575(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07J41/00(2006.01)I;C07J43/00(2006.01)I;C07J53/00(2006.01)I | 主分类号 | C07J63/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 王贵杰 |
| 主权项 | 1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：<img file="FPA00001211534600011.GIF" wi="858" he="677" />其中：R<sup>1</sup>是<img file="FPA00001211534600012.GIF" wi="419" he="199" />A是C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>2-8</sub>烯基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-2</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>1-2</sub>-；Y是C＝O或C-R<sub>y1</sub>R<sub>y2</sub>；R<sub>y1</sub>和R<sub>y2</sub>各自独立地是H或-CH<sub>3</sub>；X是<img file="FPA00001211534600013.GIF" wi="325" he="274" />R<sub>2</sub>是H、未被取代或被R<sup>10</sup>取代一次或多次的C<sub>1-12</sub>烷基、未被取代或被R<sup>10</sup>取代一次或多次的C<sub>2-12</sub>烯基或未被取代或被R<sup>10</sup>取代一次或多次的C<sub>2-10</sub>炔基；R<sub>3</sub>是H、未被取代或被R<sup>10</sup>取代一次或多次的C<sub>1-12</sub>烷基、未被取代或被R<sup>10</sup>取代一次或多次的C<sub>2-12</sub>烯基、未被取代或被R<sup>10</sup>取代一次或多次的C<sub>2-12</sub>炔基、未被取代或被R<sup>11</sup>取代一次或多次的C<sub>6-14</sub>芳基、未被取代或被R<sup>11</sup>取代一次或多次的C<sub>7-16</sub>芳烷基、未被取代或被R<sup>11</sup>取代一次或多次的5-12元杂芳基、未被取代或被R<sup>11</sup>取代一次或多次的6-18元杂芳烷基、未被取代或被R<sup>12</sup>取代一次或多次的3-12元杂环或未被取代或被R<sup>12</sup>取代一次或多次的4-18元杂环-烷基；R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>还可以一起形成未被取代或被R<sup>11</sup>取代一次或多次的5-12元杂芳基或未被取代或被R<sup>12</sup>取代一次或多次的3-12元杂环；R<sup>10</sup>是卤素、氧代、C<sub>1-6</sub>烷氧基、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1-4</sub>烷基)、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-C(O)NH<sub>2</sub>、-C(O)NH(C<sub>1-4</sub>烷基)、-C(O)N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-NHC(O)H、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)C(O)H、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)C(O)C<sub>1-4</sub>烷基、-NHC(O)C<sub>1-4</sub>烷基、-NHC(O)OC<sub>1-4</sub>烷基、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)C(O)OC<sub>1-4</sub>烷基、-NHC(O)NH<sub>2</sub>、、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)C(O)NH<sub>2</sub>、-NHC(O)NHC<sub>1-4</sub>烷基、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)C(O)NHC<sub>1-4</sub>烷基、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)C(O)N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-NHC(O)N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-C(O)H、-C(O)C<sub>1-4</sub>烷基、C(O)OH、-C(O)OC<sub>1-4</sub>烷基、-OC(O)C<sub>1-4</sub>烷基、-OC(O)NH(C<sub>1-4</sub>烷基)、-OC(O)N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-C(NOH)C<sub>1-4</sub>烷基、-C(NOH)H、-C(NOC<sub>1-4</sub>烷基)C<sub>1-4</sub>烷基、-C(NOC<sub>1-4</sub>烷基)H、羟基、硝基、叠氮基、氰基、-S(O)<sub>0-3</sub>H、-S(O)<sub>0-3</sub>C<sub>1-4</sub>烷基、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH(C<sub>1-4</sub>烷基)、-SO<sub>2</sub>N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)SO<sub>2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基、-NHSO<sub>2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基、-P(O)(OH)<sub>2</sub>、-P(O)(OC<sub>1-4</sub>烷基)OH、-P(O)(OC<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、脒基或胍基；R<sup>11</sup>是卤素、C<sub>1-4</sub>烷基、卤代C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1-4</sub>烷基)、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-C(O)NH<sub>2</sub>、-C(O)NH(C<sub>1-4</sub>烷基)、-C(O)N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-NHC(O)H、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)C(O)H、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)C(O)C<sub>1-4</sub>烷基、-NHC(O)C<sub>1-4</sub>烷基、-NHC(O)OC<sub>1-4</sub>烷基、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)C(O)OC<sub>1-4</sub>烷基、-NHC(O)NH<sub>2</sub>、、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)C(O)NH<sub>2</sub>、-NHC(O)NHC<sub>1-4</sub>烷基、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)C(O)NHC<sub>1-4</sub>烷基、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)C(O)N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-NHC(O)N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-C(O)H、-C(O)C<sub>1-4</sub>烷基、C(O)OH、-C(O)OC<sub>1-4</sub>烷基、-OC(O)C<sub>1-4</sub>烷基、-OC(O)NH(C<sub>1-4</sub>烷基)、-OC(O)N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-C(NOH)C<sub>1-4</sub>烷基、-C(NOH)H、-C(NOC<sub>1-4</sub>烷基)C<sub>1-4</sub>烷基、-C(NOC<sub>1-4</sub>烷基)H、羟基、硝基、叠氮基、氰基、-S(O)<sub>0-3</sub>H、-S(O)<sub>0-3</sub>C<sub>1-4</sub>烷基、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH(C<sub>1-4</sub>烷基)、-SO<sub>2</sub>N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)SO<sub>2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基、-NHSO<sub>2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基、-P(O)(OH)<sub>2</sub>、-P(O)(OC<sub>1-4</sub>烷基)OH、-P(O)(OC<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、脒基或胍基；且R<sup>12</sup>是卤素、氧代、C<sub>1-6</sub>烷基、卤代C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1-4</sub>烷基)、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-C(O)NH<sub>2</sub>、-C(O)NH(C<sub>1-4</sub>烷基)、-C(O)N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-NHC(O)H、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)C(O)H、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)C(O)C<sub>1-4</sub>烷基、-NHC(O)C<sub>1-4</sub>烷基、-NHC(O)OC<sub>1-4</sub>烷基、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)C(O)OC<sub>1-4</sub>烷基、-NHC(O)NH<sub>2</sub>、、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)C(O)NH<sub>2</sub>、-NHC(O)NHC<sub>1-4</sub>烷基、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)C(O)N<sub>1-4</sub>C<sub>1-4</sub>烷基、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)C(O)N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-NHC(O)N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-C(O)H、-C(O)C<sub>1-4</sub>烷基、C(O)OH、-C(O)OC<sub>1-4</sub>烷基、-OC(O)C<sub>1-4</sub>烷基、-OC(O)NH(C<sub>1-4</sub>烷基)、-OC(O)N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-C(NOH)C<sub>1-4</sub>烷基、-C(NOH)H、-C(NOC<sub>1-4</sub>烷基)C<sub>1-4</sub>烷基、-C(NOC<sub>1-4</sub>烷基)H、羟基、硝基、叠氮基、氰基、-S(O)<sub>0-3</sub>H、-S(O)<sub>0-3</sub>C<sub>1-4</sub>烷基、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH(C<sub>1-4</sub>烷基)、-SO<sub>2</sub>N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)SO<sub>2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基、-NHSO<sub>2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基、-P(O)(OH)<sub>2</sub>、-P(O)(OC<sub>1-4</sub>烷基)OH、-P(O)(OC<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、脒基或胍基。 | ||
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