一种制备2-[咪唑并(1,2-a)吡啶-3-基]乙酸的方法

摘要

本发明提供一种制备2-[咪唑并(1，2-a)吡啶-3-基]乙酸的方法，该方法包括：使4-氯代乙酰乙酸酯和2-氨基吡啶在缚酸剂存在下、在有机溶剂中反应，得到2-[咪唑并(1，2-a)吡啶-3-基]乙酸酯；以及将制得的2-[咪唑并(1，2-a)吡啶-3-基]乙酸酯在酸性或碱性条件下进行水解，得到所述2-[咪唑并(1，2-a)吡啶-3-基]乙酸。本发明的方法原料稳定性好，价廉易得，没有使用剧毒氰化物或高腐蚀性且不稳定的溴化物，反应步骤短，操作简单，安全环保，无需特殊设备，有利于工业化生产。

主权项

1.一种制备式(I)所示的2-[咪唑并(1，2-a)吡啶-3-基]乙酸的方法，该方法包括如下步骤：(1)使式(III)所示的4-氯代乙酰乙酸酯和2-氨基吡啶在缚酸剂存在下、在有机溶剂中反应，得到式(II)所示的2-[咪唑并(1，2-a)吡啶-3-基]乙酸酯；以及(2)将步骤(1)制得的2-[咪唑并(1，2-a)吡啶-3-基]乙酸酯在酸性或碱性条件下进行水解，得到所述2-[咪唑并(1，2-a)吡啶-3-基]乙酸其中，R为烷烃，优选为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基。