发明名称 derivados de triazol substituìdo e seu uso como antagonistas de receptor de neuroquinina 3
摘要 DERIVADOS DE TRIAZOL SUBSTITUìDO E SEU USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE NEUROQUININA 3. A presente invenção refere-se aos compostos de fórmula (1) em que R^1^é -(CRR<39>)~n~-ariIa, -(CRR<39>)~n~-heteroariIa, -(CRR<39>)~n~-O-ariIa ou -(CRR<39>)~n~-O-heteroariIa, em que os grupos arila ou heteroarila não são substituidos ou são substituidos por um ou dois substituintes, selecionados dentre o grupo consistindo em halogênio, alquila inferior, alcóxi inferior, alquila inferior substituida por halogênio, ou fenila não-substituida ou substituida, em que a substituição no grupo fenila pode ser alquila inferior ou halogênio, ou é -(CRR<39>)~n~-2-benzoI[1 .3]dioxolila; R/R<39> são independentemente de cada outro hidrogénio, alquila interior ou são, juntos com o átomo de carbono aos quais eles são fixados, um grupo cicloalquila; R~2~/R~3~ são independentemente de cada outro hidrogênio, alquila inferior, fenila ou cicloalquila ou podem formar juntos com o átomo N aos quais eles são fixados um heterociclo saturado de cinco ou seis membros; n é O ou 1; e aos sais de adição de ácido farmaceuticamente apropriados dos mesmos. A invenção inclui todas as formas este- rioisoméricas, incluindo diastereoisómeros e enantiómeros individuais do composto de fórmula (1) assim como misturas racêmicas e não racêmicas dos mesmos. Verificou-se que os compostos presentes são moduladores positivos alostereos seletivos do receptor NK-3 humano para o tratamento de ansiedade, depressão, distúrbios bipolares, mal-de-Parkinson, esquizofrenia e dor.
申请公布号 BRPI0613881(A2) 申请公布日期 2011.02.15
申请号 BR2006PI13881 申请日期 2006.07.17
申请人 F HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 CLAUS RIEMER;WILL SPOOREN;LUCA CLAUDIO GOBBI;MARIUS HOENER
分类号 C07D249/04;A61K31/4192;A61P25/00;C07D403/12 主分类号 C07D249/04
代理机构 代理人
主权项
地址