发明名称 新颖四氢 喃的5–氧衍生物制法
摘要
申请公布号 TW124764 申请公布日期 1989.12.11
申请号 TW077100509 申请日期 1988.01.26
申请人 应用科学研究公司 发明人 彼瑞布拉奎;法兰西斯希曼;珍–贾丘斯加德洛德
分类号 A61K31/33;C07D405/12 主分类号 A61K31/33
代理机构 代理人 郑自添 台北巿敦化南路二段七十七号八楼
主权项 一种制造通式I新颖四氢喃衍生物之方 法:其中R及R'系各自独立为氢,C4 至C22之直链或支链烷基,环烷基具有 8以下碳原子或下列通式之基:其中n系 0或1至5,R1,R2,R3,R4, 及R5系各自独立为氢,氯,溴或碘原子 ,三氟甲基,三氟甲式基或三氟甲硫基, R及R'一起形成环烷基具有8以下碳原 子,及,A系下式咯烷基或啶烷基 或啶烷基盐:其中─(CH2)n─烷 基系直链或支链构形,及具从0至6个碳 原子,R8及R9系各自独立为氢,或具 有C6以下之直链烷基,下式之铵盐:其 中(CH2)n可被下列所取代:其中Y 系C1─C4烷其,m及P两者均≧1, 且m+p+1=n,n系为从2至11之 数,Z系调剂许可阴离子,R10,R1 1,R12及R13系各自独立为CH3 或C2H5及环NA2系任意被单环所取 代,该环含5至8个环原子,而其中之一 系氮原子,另一为氮或硫或氧原子,其余 则为碳原子,或─系烷基─A1基其中烷 基系直链构形及从2至6碳原子及A1系 胺基酸时,为C6以下之酸其系连接至链 经由酯而达成,包含在非质子溶剂,在室 温及在对甲苯磺酸存在下,使式Ⅱ化合物 与过量高至10%通式HOB化合物反应 而得:其中R及R'如前述,B系A之先 质含胺基或卤原子,当B含胺其时,以烷 基碘处理或当B含卤原子时,以三烷胺处 理。
地址 法国