作为显像剂的N-烷氧基酰胺共轭物

摘要

本公开涉及化合物、诊断剂和相关方法。在一些情况下，提供治疗患者的方法。更具体来讲，本公开提供用于检测和/或显像和/或监测富弹性蛋白组织的化合物、诊断剂和药剂盒。此外，本公开提供检测和/或显像和/或监测冠脉斑块、颈动脉斑块、髂动脉/股动脉斑块、主动脉斑块、肾动脉斑块、任何动脉血管的斑块、动脉瘤、血管炎、动脉壁其它疾病和/或韧带、子宫、肺或皮肤中损伤或结构改变的存在的方法，如通过总管壁面积、内腔大小和外动脉周长的变化所示。

主权项

1.一种式(I)化合物，或其药学上可接受的盐，其中：X是杂原子；R¹是氢、烷基、烯基、芳基烷基、烷基芳基烷基、烷氧基烷基、杂烷基或杂环基烷基；R²和R³可以相同或不同，是氢、烷基、烯基、环烷基、烷基芳基、烷基羰基、芳基、芳基烷基、烷基芳基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、杂烷基、杂环基、杂环基烷基或羰基；和R⁴是烷基、烯基、环烷基、烷基芳基、烷基羰基、芳基、芳基烷基、烷基芳基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、杂烷基、杂环基或杂环基烷基，其中每个R¹、R²、R³和R⁴未被取代或被一个或多个以下基团取代：烷基、烯基、环烷基、烷基芳基、烷基羰基、芳基、芳基烷基、烷基芳基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、杂烷基、杂环基或杂环基烷基、-NR¹⁹R²⁰、-SH、-S(Pg)、-OH、-PR¹⁹R²⁰、-P(O)R²¹R²²、-CO₂H、＝O、卤代基、三氟甲基、氰基、-CO₂R²⁴、-C(＝O)R²⁴、-C(＝O)N(R²⁴)₂、-CHO、-CH₂OR²⁴、-OC(＝O)R²⁴、-OC(＝O)OR²⁴、-OR²⁴、-OC(＝O)N(R²⁴)₂、-NR²⁴C(＝O)R²⁴、-NR²⁴C(＝O)OR²⁴、-NR²⁴C(＝O)N(R²⁴)₂、-NR²⁴SO₂N(R²⁴)₂、-NR²⁴SO₂R²⁴、-SO₃H、-SO₂R²⁴、-SR²⁴、-S(＝O)R²⁴、-SO₂N(R²⁴)₂、-N(R²⁴)₂、-NHC(＝S)NHR²⁴、＝NOR²⁴、NO₂、-C(＝O)NHOR²⁴、-C(＝O)NHNR²⁴R²⁴、-OCH₂CO₂H、2-(1-吗啉代)乙氧基或螯合剂部份；R¹⁹和R²⁰各自独立选自氢、被0-3个R²³取代的C_1-10烷基、被0-3个R²³取代的芳基、被0-3个R²³取代的C_3-10环烷基、被0-3个R²³取代的杂环基-C_1-10烷基、被0-3个R²³取代的C_6-10芳基-C_1-10烷基和被0-3个R²³取代的杂环基；R²¹和R²²各自独立选自-OH、被0-3个R²³取代的C_1-10烷基、被0-3个R²³取代的芳基、被0-3个R²³取代的C_3-10环烷基、被0-3个R²³取代的杂环基-C_1-10烷基、被0-3个R²³取代的C_6-10芳基-C_1-10烷基和被0-3个R²³取代的杂环基；每个R²³独立选自＝O、卤代基、三氟甲基、氰基、-CO₂R²⁴、-C(＝O)R²⁴、-C(＝O)N(R²⁴)₂、-CHO、-CH₂OR²⁴、-OC(＝O)R²⁴、-OC(＝O)OR²⁴、-OR²⁴、-OC(＝O)N(R²⁴)₂、-NR²⁴C(＝O)R²⁴、-NR²⁴C(＝O)OR²⁴、-NR²⁴C(＝O)N(R²⁴)₂、-NR²⁴SO₂N(R²⁴)₂、-NR²⁴SO₂R²⁴、-SO₃H、-SO₂R²⁴、-SR²⁴、-S(＝O)R²⁴、-SO₂N(R²⁴)₂、-N(R²⁴)₂、-NHC(＝S)NHR²⁴、＝NOR²⁴、-NO₂、-C(＝O)NHOR²⁴、-C(＝O)NHNR²⁴R²⁴、-OCH₂CO₂H、2-(1-吗啉代)乙氧基、C_1-5烷基、C_2-4烯基、C_3-6环烷基、C_3-6环烷基甲基、C_2-6烷氧基烷基、被0-2个R²⁴取代的芳基和杂环基；每个R²⁴独立选自氢、烷基、烯基、环烷基、烷基芳基、烷基羰基、芳基、芳基烷基、烷基芳基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、杂烷基、杂环基、杂环基烷基或羰基；Pg是巯基保护基团；和n′是整数0-3，其中化合物包含至少一个螯合剂部份。