发明名称 前列腺素类似物组合物和治疗上皮相关症状的方法
摘要 本发明涉及用于治疗上皮相关症状的前列腺素类似物的制剂和送药。在一些实施方式中,本发明的组合物用于刺激毛发生长。在一些实施方式中,本发明的组合物用于让失色素的毛发恢复发色。本发明还涉及用于降低眼内压的前列腺素类似物的制剂和送药。
申请公布号 CN101969772A 申请公布日期 2011.02.09
申请号 CN200880124107.X 申请日期 2008.09.23
申请人 帕梅拉·立普金;贝弗莉·柳比特 发明人 帕梅拉·立普金;贝弗莉·柳比特
分类号 A01N37/08(2006.01)I;A61K31/19(2006.01)I 主分类号 A01N37/08(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 陈文青
主权项 1.一种用于治疗上皮相关症状的局部组合物,所述组合物包含:(a)至少一种式I的化合物或式I的盐:<img file="FPA00001178470700011.GIF" wi="1210" he="777" />(式I)式中X是NHR<sup>4</sup>,其中R<sup>4</sup>是OH、烯基、芳基、环烷基、烷基环烷基、环烯基、杂环、或氨基甲酸酯基;表示为-N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>的环状取代基,其中氮原子是该环的一部分,其中(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>是-(CH<sub>2</sub>)<sub>k</sub>-,其中k是2-10;或OR<sup>5</sup>,其中R<sup>5</sup>是烯基、芳基、烷基环烷基、杂环或氨基甲酸酯基;和R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、磷酸酯基、单糖、二糖或多糖;单一直线表示大致在表面平面内的键;虚线键表示可采取顺式或反式构型的单键或双键,其中有至少一个双键;楔形键指向表面平面前方;而阴影线键指向表面平面的后方;B是-O-、-S-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>a</sub>-,其中a是0、1或2,或-NR<sup>6</sup>-,其中R<sup>6</sup>是H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;-SO-或S(O)<sub>2</sub>,从而只要存在手性中心便包括旋光异构体;W<sub>m</sub>,其中m是0或更大,表示芳环上的任意碳原子可被至少两个选自N、S或O的杂原子取代;n是0-5的整数;和Y是以下基团中的一个或多个:C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>卤代烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷氧基,C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>卤代烷氧基,C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>脂族酰氨基,硝基,卤原子,具有5-6个环原子并具有至少一个杂原子的芳族杂环基,所述杂原子是N、O或S;任选被C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷烃或C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烯烃。(b)和载体其中所述组合物能促进施加该组合物的上皮表面上的毛发生长。
地址 美国纽约州