修饰肽的方法

摘要

本发明涉及提高肽或拟肽对胰蛋白酶降解的抗性的方法，其中包括将式(I)：X-Y-Z(I)的C-端封端基团并入到所述的肽或拟肽中，其中X是N原子，其可以被支链的或直链的C1-C10烷基或芳基取代，所述的基团可以包含至多2个选自N、O和S的杂原子；Y代表选自-Ra-Rb-、-Ra-Rb-Rb-和-Rb-Rb-Ra-的基团，其中Ra是C、O、S或N，并且Rb是C；每一Ra和Rb可以被C1-C4烷基取代或无取代；并且Z是包含1至3个环状基团的基团，每一环状基团具有5或6个非氢原子，2个或更多个环状基团可以是稠和的并且一个或多个的环可以被取代；Z基团包含最多15个非氢原子；并且其中Y和Z之间的键是Y的Ra或Rb与Z的环状基团之一的非氢原子之间的共价键。

主权项

提高肽或拟肽对胰蛋白酶降解的抗性的方法，其包括将式(I)的C‑端封端基团引入到所述的肽或拟肽中：X‑Y‑Z                   (I)其中X是N原子，其可以被支链或直链的C1‑C10烷基或芳基取代，所述的基团可以包含最多2个选自N、O和S的杂原子；Y代表选自‑Ra‑Rb‑、‑Ra‑Rb‑Rb‑和‑Rb‑Rb‑Ra‑的基团，其中Ra是C、O、S或N，并且Rb是C；每一Ra和Rb可以被C1‑C4烷基取代或无取代；并且Z是包含1至3个环状基团的基团，每一环状基团具有5或6个非氢原子，2个或更多个的环状基团可以是稠和的并且一个或多个的环可以被取代；Z基团包含最多15个非氢原子；并且其中Y和Z之间的键是Y的Ra或Rb和Z的环状基团之一的非氢原子之间的共价键。