有机化合物

摘要

游离、盐或前药形式的1-或2-或7-(取代的)-3-(任选杂)芳基氨基-[1H，2H]-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4，6(5H，7H)-二酮衍生物可用作药物，特别是用作磷酸二酯酶1抑制剂，用于治疗与多巴胺D1受体细胞内通路的障碍相关的疾病，例如帕金森病、抑郁、发作性睡病和认知功能损害(例如精神分裂症中的)或可以通过增强孕酮信号发送通路而被改善的障碍例如雌性性功能障碍。

主权项

1.游离、盐或前药形式的式Q化合物：式Q其中(i)R₁是H或C_1-6烷基(例如甲基)；(ii)R₂是H，C_1-6烷基(例如异丙基、异丁基、2-甲基丁基、2，2-二甲基丙基)，C_3-8环烷基(例如环戊基、环己基)，其任选被一个或多个氨基(例如-NH₂)取代，例如2-氨基环戊基或2-氨基环己基)，C_3-8杂环烷基(例如吡咯烷基，例如吡咯烷-3-基)，其任选被C_1-6烷基(例如甲基)取代，例如1-甲基吡咯烷-3-基，C_3-8环烷基-C_1-6烷基(例如环丙基甲基)，C_1-6卤代烷基(例如三氟甲基、2，2，2-三氟乙基)，C_0-6烷基氨基C_0-6烷基(例如2-(二甲基氨基)乙基、2-氨基丙基)，羟基C_1-6烷基(例如3-羟基-2-甲基丙基)，芳基C_0-6烷基(例如苄基)，杂芳基烷基(例如吡啶基甲基)，C_1-6烷氧基芳基C_1-6烷基(例如4-甲氧基苄基)或-G-J，其中：G是单键或亚烷基(例如亚甲基)；J是环烷基或杂环烷基(例如氧杂环丁-2-基、吡咯烷-3-基、吡咯烷-2-基)，其任选被烷基取代(例如(1-甲基吡咯烷-2-基))；(iii)R₃是a)D-E-F，其中4.D是单键、C_1-6亚烷基(例如亚甲基)或亚芳基C_1-6烷基(例如亚苄基或-CH₂C₆H₄-)；5.E是C_1-6亚烷基(例如亚甲基、亚乙炔基、亚丙-2-炔-1-基)、亚芳基(例如亚苯基或-C₆H₄-)、亚C_1-6烷基芳基(例如-亚苄基-或-CH₂C₆H₄-)、氨基C_1-6亚烷基(例如-CH₂N(H)-)或氨基(例如-N(H)-)；且6.F是C_1-6烷基(例如异丁基、异丙基)，芳基(例如苯基)，杂芳基(例如1，2，4-三唑基、咪唑基、吡啶基)，其任选被C_1-6烷基取代，例如吡啶-2-基、咪唑-1-基、4-甲基咪唑基、1-甲基咪唑-2-基、1，2，4-三唑-1-基，杂C_3-8环烷基(例如哌啶基、吡咯烷基)，其任选被C_1-6烷基(例如甲基)取代，例如吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、1-甲基吡咯烷-2-基、哌啶-2-基、1-甲基哌啶-2-基、1-乙基哌啶-2-基，氨基(例如-NH₂)，C_1-6烷氧基，或-O-卤代C_1-6烷基(例如-O-CF₃)，b)R₃是取代的杂芳基烷基，其例如被C_1-6卤代烷基取代；或c)R₃与式I的“吡唑并”部分的氮原子之一相连接并且是式A基团式A其中X、Y和Z独立地是N或C，且R₈、R₉、R₁₁和R₁₂独立地是H或卤素(例如Cl或F)；且R₁₀是卤素、C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_1-6卤代烷基(例如三氟甲基)、芳基(例如苯基)、杂芳基(例如吡啶基(例如吡啶-2-基)或例如噻二唑基(例如1，2，3-噻二唑-4-基)、二唑基、三唑基(例如1，2，4-三唑-1-基)、四唑基(例如四唑-5-基)、C_1-6烷基二唑基(例如5-甲基-1，2，4-二唑基)、吡唑基(例如吡唑-1-基)、C_1-6烷基磺酰基(例如甲基磺酰基)、芳基羰基(例如苯甲酰基)或杂芳基羰基、C_1-6烷氧基羰基(例如甲氧基羰基)、氨基羰基；优选苯基或吡啶基，例如2-吡啶基；前提是当X、Y或X是氮时，R₈、R₉或R₁₀分别地不存在；(iv)R₄是芳基(例如苯基)，其任选被一个或多个卤素(例如F或Cl)、羟基或C_1-6烷氧基取代；杂芳基(例如吡啶-4-基、吡啶-2-基或吡唑-3-基)；或杂C_3-6环烷基(例如吡咯烷-3-基)；且(v)R₅是H、C_1-6烷基、C_3-8环烷基(例如环戊基)、杂芳基、芳基、对苄基芳基(例如联苯-4-基甲基)；其中“烷”、“烷基”、“卤代烷基”或“烷氧基”涉及C_1-6烷基且“环烷基”涉及C_3-8环烷基。