鞣花酸化合物的制备方法

摘要

本发明公开了鞣花酸化合物及其制备和在抗癌药物中的应用，该化合物都是从九牛造(大戟属植物湖北大戟的根及地上部分)提取分离得到的抗癌单体化合物，其制备方法是首先将将风干的九牛造粉碎后用乙醇提取，浓缩得浸膏；其次，再用氯仿和乙酸乙酯萃取，分别经过柱层析，再用洗脱剂洗脱分别得到两种鞣花酸化合物，经抗癌药理实验对人肝癌细胞和胃癌细胞的生长有明显的抑制作用，并具有抗癌谱广抗癌活性较强等优点，从而这两种鞣花酸化合物与药学上可接受的载体及辅料结合后可以用于制备抗肝癌或抗胃癌药物。

主权项

1.一种抗癌鞣花酸类化合物制备方法，其特征在于，包括下列步骤：a、将九牛造粉碎后用体积浓度为50～100％乙醇浸泡3～12h，回流提取1～5次，每次1～6h，合并提取液，减压浓缩至浸膏；b、向浸膏中加入1～10倍量水，再分别用石油醚、氯仿、乙酸乙酯萃取，回收溶剂，分别得到石油醚部分、氯仿部分、乙酸乙酯部分；c、将氯仿部分进行硅胶柱层析，先用石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱，后用氯仿-甲醇为洗脱剂进行梯度洗脱，中间洗脱下来的化合物即为3，3’-di-O-methylellagic acid-4’-O-β-D-xylopyroside；洗脱剂石油醚-乙酸乙酯梯度变化为100∶1～1∶100，氯仿-甲醇梯度变化为100∶1～1∶100；d、将乙酸乙酯部分进行柱层析，以氯仿-甲醇为洗脱剂进行梯度洗脱，中间洗脱下来的化合物即为3，3’-di-O-methylellagic acid，洗脱剂氯仿-甲醇梯度变化为100∶1～1∶100；其中，3，3’-di-O-methylellagic acid或3，3’-di-O-methylellagicacid-4’-O-β-D-xylopyroside，其分子式分别为C₁₆H₁₀O₈或C₂₁H₁₈O₁₂，结构分别如下：3，3’-di-O-methylellagic acid或3，3’-di-O-methylellagic acid-4’-O-β-D-xylopyroside。