发明名称 |
一种邻菲罗啉衍生物及其制备方法和用途 |
摘要 |
本发明提供了一种邻菲罗啉衍生物,其制备方法是:在将高氯酸锂和二氧化硅按比例混合成LP-SiO2作为催化剂的条件下,先用六甲基二硅胺烷(HMDS)将对氨基苯酚形成羟基保护醚,然后将保护醚与羧酸在缩合剂EDCI与催化剂HOAt存在的条件下形成酰胺,最后在DMF中,加入1-(2-氯乙烷基)哌啶盐酸盐或1-(2-氯乙烷基)吡咯盐酸盐形成邻菲罗啉衍生物。本发明制备的邻菲罗啉衍生物在过量双螺旋DNA存在下,能选择性识别并稳定端粒G-四股螺旋DNA,在低浓度时几乎完全抑制了端粒酶的活性,而且能显著抑制Hela细胞的生长繁殖,可用于抗肿瘤药物的制备。 |
申请公布号 |
CN101967144A |
申请公布日期 |
2011.02.09 |
申请号 |
CN201010273952.2 |
申请日期 |
2010.09.03 |
申请人 |
山西大学 |
发明人 |
魏春英;王立华;文烨 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
山西五维专利事务所(有限公司) 14105 |
代理人 |
杨耀田 |
主权项 |
1.一种邻菲罗啉衍生物,其特征在于结构式为:<img file="FSA00000259091500011.GIF" wi="356" he="416" />其中:R为<img file="FSA00000259091500012.GIF" wi="324" he="289" /> |
地址 |
030006 山西省太原市小店区坞城路92号 |