| 发明名称 | 具有检测点激酶1抑制活性的吲哚基吡啶酮衍生物 | ||
| 摘要 | 具有检测点激酶1(CHK1)抑制活性的式(I)化合物：<img file="200980103188.x_ab_0.GIF" wi="205" he="222" />其中，R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>独立地选自：氢、羟基、甲基、三氟甲基、羟基甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲基氨基和二甲基氨基；R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>独立地选自：氢、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、氟-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、羟基-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、氟-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷氧基、羟基-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷氧基、-N(R<sub>11</sub>)-R<sub>12</sub>、-Alk-N(R<sub>11</sub>)-R<sub>12</sub>、-O-Alk-N(R<sub>11</sub>)-R<sub>12</sub>、-C(＝O)OH、羧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基或-C(＝O)-NH-R<sub>13</sub>；所述烷基是直链或支链二价C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基；R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>独立地选自：氢、羟基或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基；X是直链二价C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基，任选地在一个或多个上被R<sub>9</sub>和/或R<sub>10</sub>取代；W选自：-C(＝O)-N(-R<sub>16</sub>)-或-N(-R<sub>17</sub>)-C(＝O)-；Y是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基或卤素；Q选自任选取代的苯基、任选取代的环己基或任选取代的6-元单杂芳环。 | ||
| 申请公布号 | CN101970424A | 申请公布日期 | 2011.02.09 |
| 申请号 | CN200980103188.X | 申请日期 | 2009.01.20 |
| 申请人 | 弗奈利斯(R&D)有限公司 | 发明人 | S·斯托克斯;N·福洛普;A·福曼纳;M·德赖斯代尔;S·贝德福特;P·韦伯 |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人 | 陈文青;周承泽 |
| 主权项 | 1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：<img file="FPA00001186314700011.GIF" wi="731" he="779" />其中：R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>独立地选自：氢、羟基、甲基、三氟甲基、羟基甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲基氨基和二甲基氨基；R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>独立地选自：氢、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、氟-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、羟基-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、氟-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷氧基、羟基-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷氧基、-N(R<sub>11</sub>)-R<sub>12</sub>、-Alk-N(R<sub>11</sub>)-R<sub>12</sub>、-O-Alk-N(R<sub>11</sub>)-R<sub>12</sub>、-C(＝O)OH、羧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基或-C(＝O)-NH-R<sub>13</sub>；Alk是直链或支链二价C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基；R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>独立地选自：氢、羟基或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基；X是直链二价C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基基团，任选地在一个或多个碳上被R<sub>9</sub>和/或R<sub>10</sub>取代；R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>独立地选自：甲基、羟基或氟；R<sub>11</sub>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基或氟-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基，和R<sub>12</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基或羟基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，它们中的任一个可任选在烷基部分被以下基团取代：苯基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基-、卤素-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、甲基磺酰基-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基或-N(R<sub>18</sub>)-R<sub>19</sub>；R<sub>13</sub>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、氟-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基或者式-Alk-N(R<sub>14</sub>)-R<sub>15</sub>的基团；R<sub>14</sub>和R<sub>15</sub>独立地选自：氢、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基或氟-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基；或者，R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>，或R<sub>14</sub>和R<sub>15</sub>与它们分别连接的氮原子一起形成任选取代的4-至6-元单杂环，该杂环具有不超过3个独立地选自氧、硫和氮的其他杂原子；W选自-C(＝O)-N(-R<sub>16</sub>)-或-N(-R<sub>17</sub>)-C(＝O)-；R<sub>16</sub>或R<sub>17</sub>选自：氢、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基或氟-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基；R<sub>18</sub>和R<sub>19</sub>选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基或氟-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基，或者R<sub>18</sub>和R<sub>19</sub>与它们分别连接的氮原子一起形成任选取代的4-至6-元单杂环，该杂环具有不超过3个独立地选自氧、硫和氮的其他杂原子；Y是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基或卤素；和Q选自：任选取代的苯基、任选取代的环己基或者任选取代的6-元单杂芳环。 | ||
| 地址 | 英国温纳什 | ||