发明名称 DERIVADOS DE PIRROLOQUINOXALINONA COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
摘要 Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales, solvatos y/o N-óxidos farmacéuticamente aceptable: **(Ver fórmula)** en la que: R1a se selecciona de hidrógeno; halógeno; ciano; alquilo (C1-6); alquiltio (C1-6); trifluorometilo; trifluorometoxi; carboxi; hidroxi opcionalmente sustituido con alquilo (C1-6) o alquilo (C1-6) sustituido con alcoxi (C1-6); alquilo (C1-6) sustituido con alcoxi (C1-6); hidroxialquilo (C1-6); un grupo amino opcionalmente N-sustituido con uno o dos grupos alquilo (C1-6), formilo, alquil(C1-6)-carbonilo o alquilsulfonilo (C1-6); o aminocarbonilo en donde el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4); R2 es hidrógeno o alquilo (C1-4), o junto con R6 forma Y como se define a continuación; A es un grupo (i): **(Ver fórmula)** en el que: R3 es como se ha definido para R1a o es oxo y n es 1 ó 2; o A es un grupo (ii) **(Ver fórmula)** en el que: W1, W2 y W3 son CR4R8 o W2 y W3 son CR4R8 y W1 representa un enlace entre W3 y N; X es O, CR4R8 o NR6; un R4 es como se define para R1a y los restantes y R8 son hidrógeno, o un R4 y R8 son conjuntamente oxo y los restantes son hidrógeno; R6 es hidrógeno o alquilo (C1-6); o junto con R2 forma Y; R7 es hidrógeno; halógeno; hidroxi opcionalmente sustituido con alquilo (C1-6); o alquilo (C1-6); Y es CR4R8CH2; CH2CR4R8; (C=O); CR4R8; CR4R8(C=O); o (C=O)CR4R8; o cuando X es CR4R8, R8 y R7 juntos representan un enlace; U se selecciona entre CO y CH2 y R5 es un sistema de anillos bicíclico, carbocíclico o heterocíclico, opcionalmente sustituido (B): **(Ver fórmula)** que contiene hasta 4 heteroátomos en cada anillo, en el que al menos uno de los anillos (a) y (b) es aromático; X1 es C o N cuando forma parte de un anillo aromático, o CR14 cuando forma parte de un anillo no aromático; X2 es N, NR13, O, S(O)x, CO o CR14 cuando forma parte de un anillo aromático o no aromático, o puede ser además CR14R15 cuando forma parte de un anillo no aromático; X3 y X5 son independientemente N o C; Y1 es un grupo conector de 0 a 4 átomos, cada uno de cuyos átomos se selecciona independientemente de N, NR13, O, S(O)x, CO y CR14 cuando forma parte de un anillo aromático o no aromático, o puede ser además CR14R15 cuando forma parte de un anillo no aromático; Y2 es un grupo conector de 2 a 6 átomos, en el que cada átomo de Y2 se selecciona independientemente entre N, NR13, O, S(O)x, CO, CR14 cuando forma parte de un anillo aromático o no aromático, o puede ser además CR14R15 cuando forma parte de un anillo no aromático; cada uno de R14 y R15 se selecciona independientemente de: H; alquiltio (C1-4); halógeno; carboxi-alquilo (C1-4); alquilo (C1-4); alcoxi(C1-4)-carbonilo; alquil(C1-4)-carbonilo; alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4); hidroxi; hidroxialquilo (C1-4); alcoxi (C1-4); nitro; ciano; carboxi; amino o aminocarbonilo opcionalmente mono o disustituido con alquilo (C1-4); o R14 y R15 juntos pueden representar oxo; cada R13 es independientemente H; trifluorometilo; alquilo (C1-4) opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi (C1-6), alquiltio (C1-6), halógeno o trifluorometilo; alquenilo (C2-4); alcoxi(C1-4)-carbonilo; alquil(C1-4)-carbonilo; alquilsulfonilo (C1-6); aminocarbonilo en el que el grupo amino está opcionalmente mono o disustituido con alquilo (C1-4); cada x es independientemente 0, 1 ó 2; y R9 es hidrógeno o hidroxi.
申请公布号 ES2351585(T3) 申请公布日期 2011.02.08
申请号 ES20070727528T 申请日期 2007.03.29
申请人 GLAXO GROUP LIMITED 发明人 MILES, TIMOTHY;PEARSON, NEIL;JONES, GRAHAM
分类号 C07D487/06;A61K31/498;A61P31/04 主分类号 C07D487/06
代理机构 代理人
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