发明名称 新之诺吉里霉素(Nojirimycin)衍生物,其制法及其药学组成物
摘要 本发明系关于新颖之1-去氧基诺吉里霉素之N-衍生物,彼之制法以及彼在治疗糖尿病之用途以及拮抗逆病毒之用途,尤其是治疗后天免疫缺乏症候群(AIDS)之用途。
申请公布号 TW201302 申请公布日期 1993.03.01
申请号 TW080103185 申请日期 1991.04.23
申请人 麦乐陶氏制药股份有限公司 发明人 布吉特.兰瑟;查理斯.丹兹;珍.伯纳德.杜塞普
分类号 A61K31/695;C07D211/46;C07F7/02 主分类号 A61K31/695
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒一种如下所示之化合物:其立体异构体及其药 学上可接受之盐类,式中: Q示C1─7伸烷基,(CH2)mCH=CH(CH2)n,(CH2 )mC=C(CH2)n,(CH2)p伸苯基,而m示1,2或3,n 示0,1或2,p示1,2,3或4,R1示C1─4烷基,R2和R3 示C1─8烷基或(CH2)p─苯基。 2﹒如申请专利范围第2项之化合物,式中,Q示C1─7 伸烷基。 3﹒如申请专利范围第2项之化合物,式中,R1,R2和R3 示C1─4烷 基。 4﹒如申请专利范围第2项之化合物,式中,C1─7烷基 示甲基。 5﹒如申请专利范围第1项之化合物,式中,Q示(CH2)mCH =CH( CH2)n。 6﹒如申请专利范围第5项之化合物,式中,R1,R2和R3 示C1─4低 烷基。 7﹒如申请专利范围第1项之化合物,式中,Q示─CH2 ─伸苯基而R1, R2和R3各别示C1─4烷基。 8﹒如申请专利范围第1项之化合物,式中,─Q─Si─ R1R2R3示C H2-Si-(CH3)3。 9﹒如申请专利范围第1项之化合物,式中,─Q-Si-R1R2 R3示- (CH2)3-Si─(CH3)3。 10﹒如申请专利范围第1项之化合物,式中,-Q-Si-R1R2R 3示 -(CH2)4-Si(CH3)3。 11﹒如申请专利范围第1项之化合物,式中,-Q-Si-R1R2R 3示 -CH2Si-(CH3)2C6H5。 12﹒如申请专利范围第1项之化合物,式中,-Q-Si-R1R2R 3示 -CH2Si(CH3)2C2H5。 13﹒如申请专利范围第1项之化合物,式中,-Q-Si-R1R2R 3示 -CH2Si─(CH3)3C3H7。 14﹒如申请专利范围第1项之化合物,式中,-Q-Si-R1R2R 3示 反式─CH2─CH=CH─Si─(CH3)3。 15﹒如申请专利范围第1项之化合物,式中,-Q-Si-R1R2R 3示 -CH2-C6H4─间─Si(CH3)3。 16﹒如申请专利范围第1项之化合物,式中,-Q-Si-R1R2R 3为 17﹒如申请专利范围第1项之化合物,式中,-Q-Si-R1R2 R3为18﹒如申请专利范围第1项之化合物,其又包含 一药学上可接 受之载体。 19﹒一种治疗血糖过高用之药学组成物,其包含治 疗有效数量之如申请专利 范围第1项之化合物以及至少一药学上可接受载体 。 20﹒一种沿疗由膳食不当所伴生之肥胖病用的药 学组成物,其包含治疗有效 数量之如申请专利范围第1项之化合物以及至少一 药学上可接受载体。 21﹒一种供制备如下所示化合物的方法:其中体异 构体及其药学上可接受之 盐类,式中:Q示C1─7伸烷基,(CH2)mCH=CH(CH2 )n,(CH2)mC=C(CH2)n,(CH2)p伸苯基,而m 示1,2或3,n示0,1或2,p示1,2,3或4,R1示C1─ 4烷基,R2和R3示C1─8烷基,(CH2)p─苯基其包括令如 下所示之任意羟基经保护化合物:(式中,R示H或任 意的保护基)与 反应物X'─Q─SiR1R2R3(其中,X'示卤素,甲烷磺酸根或 甲苯磺酸根)缩合反应,随之再移除任何羟基保护 基以及,若必要时, 中和去保护期间形成之任何阴离子。
地址 美国