泛素E1抑制剂及其制备方法

摘要

本发明涉及泛素E1抑制剂及其制备方法，根据PRY-41(4[4-(5-硝基-呋喃基-亚甲基)-3，5-二氧代-吡唑烷-1-基]-苯甲酸乙酯)的结构，采用液相有机合成的方法制备成具有不同替代基团的系列化合物Y-1-苯吡唑烷-3，5-二酮及其相关衍生物(如：4-(4-乙氧基-3-甲氧苯亚甲基)-1-苯吡唑烷-3，5-二酮等)。本发明的泛素E1抑制剂，可以用于抑制泛素化作用介导的蛋白降解和泛素化作用的非降解功能，特别是在抑制剂阻断NFκB活性的过程中，该抑制剂可以杀死含有p53的转化细胞，即，该抑制剂可能具有治疗肿瘤的潜在特性，也可作为研究泛素蛋白酶体系统作用机理的重要工具。

主权项

泛素E1抑制剂，其特征在于：根据PRY‑41(4[4‑(5‑硝基‑呋喃基‑亚甲基)‑3，5‑二氧代‑吡唑烷‑1‑基]‑苯甲酸乙酯)的结构，采用液相有机合成的方法制备成具有不同替代基团的系列化合物Y‑1‑苯吡唑烷‑3，5‑二酮及其相关衍生物。