发明名称 一种奥硝唑脂微球固体制剂
摘要 本发明公开了一种奥硝唑脂微球固体制剂,具体的说,通过一定含量的氢化蛋黄卵磷脂、胆固醇、泊洛沙姆188、甘氨胆酸钠和活性成分奥硝唑的组合,采用薄膜分散技术制成奥硝唑脂微球,然后再和一定的辅料混合制成固体制剂如片剂和胶囊,所述固体制剂具有溶出度高,生物利用度高,毒副作用小等令人意外的技术效果。
申请公布号 CN101716153B 申请公布日期 2011.02.02
申请号 CN200910231284.4 申请日期 2009.12.22
申请人 海南永田药物研究院有限公司 发明人 陶小刚
分类号 A61K9/20(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I 主分类号 A61K9/20(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种奥硝唑脂微球固体制剂,其特征在于由奥硝唑、氢化蛋黄卵磷脂、胆固醇、泊洛沙姆188和甘氨胆酸钠制成,并且按重量份计算组分为:奥硝唑                 1份氢化蛋黄卵磷脂         2~16份胆固醇                 0.7~10份泊洛沙姆188            1.1~8份甘氨胆酸钠             0.5~10份,其中所述的奥硝唑脂微球固体制剂包括如下的制备步骤:(1)将奥硝唑、氢化蛋黄卵磷脂、胆固醇、泊洛沙姆188和甘氨胆酸钠溶于有机溶剂中,混合均匀,于旋转薄膜蒸发器上减压除去有机溶剂,制得磷脂膜;(2)加入缓冲盐溶液,振摇,搅拌使磷脂膜完全水化,再用组织捣碎机匀质乳化,微孔滤膜过滤,制得脂微球混悬液;(3)将上述溶液冷冻干燥或喷雾干燥,即得奥硝唑脂微球固体制剂;所述缓冲盐溶液选自磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液、碳酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液中的一种或几种。
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