发明名称 非离子X射线造影剂的合成中的连续乙酰化工艺
摘要 本发明涉及合成5-乙酰氨基-N,N′-双(2,3-二羟基丙基)-2,4,6-三碘间苯二酰胺(“化合物A”)的改进的方法,该化合物是工业制备非离子X射线造影剂中的中间体。具体而言,本发明涉及5-氨基-N,N′-双(2,3-二羟基丙基)-2,4,6-三碘间苯二酰胺(“化合物B”)的乙酰化以及随后的乙酸酐的除去的连续工艺。
申请公布号 CN101962337A 申请公布日期 2011.02.02
申请号 CN201010241176.8 申请日期 2010.07.21
申请人 通用电气医疗集团股份有限公司 发明人 J·瑟文卡;K·赫塞恩
分类号 C07C237/46(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I;C07C231/24(2006.01)I 主分类号 C07C237/46(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 吴娟;艾尼瓦尔
主权项 用于5‑乙酰氨基‑N,N′‑双(2,3‑二羟基丙基)‑2,4,6‑三碘间苯二酰胺(“化合物A”)的工业制备的工艺,所述工艺包含下列贯序的和连续的步骤:(1).在约40℃‑约70℃的温度下,在第一连续搅拌罐式反应器中乙酰化5‑氨基‑N,N′‑双(2,3‑二羟基丙基)‑2,4,6‑三碘间苯二酰胺(“化合物B”),(2).在约70℃‑125℃的温度下,在第二连续搅拌罐式反应器中乙酰化化合物B,(3).在约70℃‑约100℃的温度下,在约50毫巴‑约150毫巴的压力下除去乙酸酐和乙酸,并且(4).加入甲醇,并同时在常压下蒸馏除去甲醇和乙酸甲酯的混合物。
地址 挪威奥斯陆