用于合成非离子X射线造影剂的使用降低的浓度的乙酸酐的乙酰化

摘要

本发明提供用于合成非离子X射线造影剂的使用降低的浓度的乙酸酐的乙酰化，涉及合成5-乙酰氨基-N，N′-双(2，3-二羟基丙基)-2，4，6-三碘间苯二酰胺(“化合物A”)的改进的方法，该化合物是工业制备非离子X射线造影剂中的中间体。具体而言，它涉及使用试剂混合物对5-氨基-N，N′-双(2，3-二羟基丙基)-2，4，6-三碘-1，3-苯二甲酰胺(“化合物B”)进行乙酰化，所述试剂混合物包含约50％(v/v)-约85％(v/v)的乙酸酐和约15％(v/v)-约50％(v/v)的乙酸作为试剂混合物，以用于5-氨基-N，N′-双(2，3-二羟基丙基)-2，4，6-三碘-1，3-苯二甲酰胺(“化合物B”)的乙酰化。优选在乙酰化反应后，蒸馏试剂和溶剂以重新使用。

主权项

用于5‑乙酰氨基‑N，N′‑双(2，3‑二羟基丙基)‑2，4，6‑三碘间苯二酰胺(“化合物A”)的工业制备的工艺，所述工艺使用约50％(v/v)‑约85％(v/v)的乙酸酐和约15％(v/v)‑约50％(v/v)的乙酸作为试剂和溶剂混合物，以用于5‑氨基‑N，N′‑双(2，3‑二羟基丙基)‑2，4，6‑三碘‑1，3‑苯二甲酰胺(“化合物B”)的乙酰化。