发明名称 具有PDE-5抑制活性的5,7-二氨基吡唑并[4,3-d]嘧啶
摘要 本发明涉及一系列新颖的具有PDE-5抑制活性的5,7-二氨基吡唑并[4,3-d]嘧啶,其可用于高血压的治疗或者其它对PDE-5的抑制可产生有益效果的疾病或者病症的治疗。本发明还涉及此类化合物的制备方法,在制备中所使用的中间体,含有此类化合物的组合物和所述化合物和组合物的用途。特别地,本发明还涉及中间体式(V)的化合物<img file="200810085940.x_ab_0.GIF" wi="182" he="157" />。
申请公布号 CN101362765B 申请公布日期 2011.02.02
申请号 CN200810085940.X 申请日期 2004.11.12
申请人 辉瑞有限公司 发明人 安德鲁·西蒙·柏尔;大卫·格雷厄姆·布朗;凯文·尼尔·达克;大卫·内森·亚伯拉罕·福克斯;伊恩·罗杰·马什;安德鲁·伊恩·默雷尔;迈克尔·约翰·帕默尔;卡罗尔·安·温斯洛
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P9/08(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 代理人 肖善强
主权项 1.式(V)的化合物<img file="FSB00000239412500011.GIF" wi="556" he="482" />其中连接在N<sup>1</sup>或者N<sup>2</sup>上的R<sup>6</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,其中的每一个可选地被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤烷氧基或者选自R<sup>J</sup>、R<sup>K</sup>、R<sup>L</sup>和R<sup>M</sup>的环状基团取代,或者R<sup>6</sup>是R<sup>N</sup>,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基或者C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>卤环烷基,其中的每一个可选地被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤烷氧基取代,或者R<sup>6</sup>是氢;R<sup>J</sup>是C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烯基,其中的每一个是单环;R<sup>K</sup>是苯基或者萘基;R<sup>L</sup>和R<sup>N</sup>分别独立地是单环的饱和或者部分不饱和的环体系,其含有3到10个成环原子,其中至少一个成环原子是选自氮、氧和硫的杂原子;R<sup>M</sup>是5元或者6元芳杂环,所述芳杂环含有至多三个独立地选自氮、氧和硫的杂原子;Y是共价键;并且R<sup>A</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基。
地址 美国纽约州