发明名称 普瑞巴林和相关化合物的制备
摘要 公开了通过酶动力学拆分制备(S)-(+)-3-氨基甲基-5-甲基-己酸和结构上相关的化合物的材料和方法。
申请公布号 CN1972904B 申请公布日期 2011.02.02
申请号 CN200580020494.9 申请日期 2005.06.09
申请人 沃尼尔·朗伯有限责任公司 发明人 S·胡;C·A·马丁尼兹;J·陶;W·E·塔利;P·G·T·凯勒尔;Y·R·杜蒙德
分类号 C07C253/30(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I;C07C255/03(2006.01)I;C07D207/04(2006.01)I 主分类号 C07C253/30(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 袁志明
主权项 1.制备式11化合物或其盐的方法,<img file="FA20185905200580020494901C00011.GIF" wi="508" he="433" />其中R<sup>3</sup>是C<sub>1-12</sub>烷基、C<sub>3-12</sub>环烷基或芳基-C<sub>1-6</sub>烷基,该方法包含:(a)使式12化合物接触酶,<img file="FA20185905200580020494901C00012.GIF" wi="1029" he="426" />生成式11化合物和式13化合物,<img file="FA20185905200580020494901C00013.GIF" wi="860" he="438" />其中所述酶适于对映选择性地将式12化合物水解成式11化合物或其盐;(b)分离式11化合物或其盐;和(c)任选地外消旋式13化合物,生成式12化合物,其中式12和式13中的R<sup>3</sup>与在式11中的定义相同;且式12和式13中的R<sup>4</sup>与R<sup>3</sup>相同或不同,且为C<sub>1-12</sub>烷基、C<sub>3-12</sub>环烷基或芳基-C<sub>1-6</sub>烷基,其中所述酶选自疏棉状嗜热丝孢菌脂肪酶、德列马根霉脂肪酶、雪白根雪脂肪酶、Rhizomucor miehei酯酶、假单胞菌属物种脂肪酶、米赫根毛霉脂肪酶、稻根霉脂肪酶、Candida antarctica脂肪酶-A和Candida antarctica脂肪酶-B。
地址 美国新泽西州