荧光标记的配体

摘要

本发明涉及荧光标记的配体，提供了一种由如下通式(I)表示的化合物及其盐： (LigJL)mL(JTFl)m(JTL(JLLig)m)p。

主权项

1.一种由如下通式(I)表示的化合物及其盐：           (LigJ_L)_mL(J_TFl)_m(J_TL(J_LLig)_m)_p其中，任意的旋光荧光配体作为外消旋物或其旋光异构体中的一种存在；它包含配体部分Lig，所述配体部分Lig在连接位点或连接官能团J_T和J_L通过接头L连接到荧光团部分Fl；其中，Lig包含非肽GPCR配体；L选自胺、酰胺、以及饱和或不饱和的取代的或未取代的C1-600支链或直链脂族、芳族、脂环族基团，以及它们的组合，它们可包含一个或多个选自N、O、S、P的杂原子，其中，取代基选自任意的C1-20脂族、芳族或脂环族取代基，它们中任一个包括一个或多个上述杂原子、羟基、硫醇、卤素、胺、肼、氧代、氰基、羰基、以及它们的组合；L是单体、具有2-30个低聚重复单元的低聚物、或具有超过30到至多300个聚合重复单元的聚合物；m是各自独立地选自1-3的整数；p是0-3；Fl是红色、近红外或蓝色染料；其中，Fl包括取代基-t-，它是杂芳基或链烯基团，起到荧光修饰功能，将荧光移到光谱的红区，并提高吸收的最大值，条件是：a)当Lig是XAC以及L是单键、或L是gly并且n＝3，或L是NCS时，Fl不是荧光素；以及当Lig是XAC以及L是单键或NCS时，Fl不是荧光素或NBD；b)当Lig是腺苷时，Fl不是Fmoc；以及当Lig是ADAC以及L是-(Ph-CH₂CONH)₂(CH₂)₂-、或L是单键时，Fl不是荧光素、NBD或若丹明；以及当Lig是NECA以及L是单键、或是-(CH₂)_m，其中当m是2，4，6，8，或10时，那么Fl不是NBD，或当m是3，4，6，8，10或12时，那么Fl不是丹磺酰基；以及当Lig是N⁶-[2-(4-氨基苯基)乙基]腺苷以及L是(CH₂)₂PhNH时，Fl不是FITC；以及d)当Lig是CGP12177以及L是单胺薄荷烷时，Fl不是BODIPYTMR；以及当Lig是CGP12177以及L是1，1，4，4-四甲基丁基胺时，Fl不是BODIPYFL；及当L是C(CH₃)₂(CH₂)₂C(CH₃)₂NHCSNG-时，Fl不是FITC、曙红或赤藓红；及当L是单胺薄荷烷时，Fl不是FITC；以及当Lig是CGP12177以及L是单键时，Fl不是NBD；以及当Lig是阿普洛尔以及L是-C(CH₃)₂-或单键时，Fl不是NBD；以及e)当Lig是XAC以及L是单键时，Fl不是BODIPY^TM630/650；以及f)当Lig是ABEA以及L是单键时，Fl不是BODIPY^TM630/650。