生产五环紫杉烷的方法

摘要

本发明提供了可有效地和廉价地生产紫杉烷衍生物，该紫杉烷衍生物可用于可经口给用的抗肿瘤化合物。本发明提供了：式(1)所示的化合物(其中R¹为烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基或杂环基；R²为任选具有保护基的羟基)用碱金属高锰酸盐进行处理以生成式(2)的化合物，该化合物可为用于可经口给用的抗肿瘤化合物的起始原料。

主权项

1.用于生产以下通式(2)的化合物或其盐的方法，该方法包括使下式(1)的化合物与碱金属高锰酸盐反应：在式(1)中，下式(1-a)的部分结构的6-位和7-位之间的虚线：表示该部分的键是单键或双键；boc是指叔丁氧羰基；Ac是指乙酰基；Bz是指苯甲酰基；R¹是指烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基或杂环基，所述烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基或杂环基任选地具有一个或多个选自以下的取代基：卤原子、羟基、羧基、烷基、烷氧基、苯基、氨基、烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基烷基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、酰基、酰胺基和酰氧基；R²是指任选具有保护基的羟基：在式(2)中，R¹、R²、boc、Ac和Bz具有与上述相同的含义。