| 主权项 |
一种药物传送系统，其包括至少一隔间，该隔间由(i)装药热塑性聚合物核心，(ii)装药热塑性聚合物中间层和(iii)覆盖该中间层之无装药热塑性聚合物外皮所组成，其中该中间层装载着(a)第一药学活性化合物之晶体与(b)呈溶解形式的第二药学活性化合物且其中该核心装载着该呈溶解形式的第二化合物。如申请专利范围第1项之药物传送系统，其在18-30℃下具物理稳定性。如申请专利范围第1项之药物传送系统，其中该第二化合物在核心中的浓度与在中间层内的浓度相同。如申请专利范围第1项之药物传送系统，其中该传送系统具有一大体环状形式且是要用在阴道用药。如申请专利范围第1项之药物传送系统，其中该第一活性化合物为一种类固醇且该第二活性化合物为一种类固醇。如申请专利范围第5项之药物传送系统，其中该第一活性类固醇为一助孕素(progestogen)。如申请专利范围第5项之药物传送系统，其中该第二活性类固醇为一雌激素(estrogen)。如申请专利范围第7项之药物传送系统，其中该雌激素为乙炔雌二醇。如申请专利范围第6项之药物传送系统，其中该助孕素为依托孕烯(etonogestrel)。如申请专利范围第1项之药物传送系统，其中该第一活性化合物为依托孕烯且该第二活性化合物为乙炔雌二醇。如申请专利范围第1项之药物传送系统，其中至少该外皮但是视需要该核心与中间层也包括乙烯-乙酸乙烯酯共聚物作为该热塑性聚合物。如申请专利范围第11项之药物传送系统，其中该核心与中间层包括以相同品级的乙烯-乙酸乙烯酯共聚物作为该热塑性聚合物。如申请专利范围第11项之药物传送系统，其中该核心与中间层包括不同品级的乙烯-乙酸乙烯酯共聚物作为该热塑性聚合物。如申请专利范围第1项之药物传送系统，其中该核心另外装载该第一化合物。如申请专利范围第8项之药物传送系统，其中在该中间层与核心内之乙炔雌二醇含量为0.05-1.5重量%。如申请专利范围第15项之药物传送系统，其中在该中间层与核心内之乙炔雌二醇含量为0.08-0.5重量%。如申请专利范围第16项之药物传送系统，其中在该中间层与核心内之乙炔雌二醇含量为0.09-0.18重量%。如申请专利范围第17项之药物传送系统，其中在该中间层与核心内之乙炔雌二醇含量为0.09-0.15重量%。如申请专利范围第16项之药物传送系统，其中在该中间层与核心内之乙炔雌二醇含量为0.09-0.20重量%。如申请专利范围第9项之药物传送系统，其中在该中间层内之依托孕烯含量为6-80重量%。如申请专利范围第20项之药物传送系统，其中在该中间层内之依托孕烯含量为6-70重量%。如申请专利范围第21项之药物传送系统，其中在该中间层内之依托孕烯含量为10-53重量%。如申请专利范围第22项之药物传送系统，其中在该中间层内之依托孕烯含量为10-30重量%。如申请专利范围第23项之药物传送系统，其中在该中间层内之依托孕烯含量为10-15重量%。如申请专利范围第24项之药物传送系统，其中在该中间层内之依托孕烯含量为10-12重量%。如申请专利范围第1项之药物传送系统，其中，当药物传送系统为包括如申请专利范围第1项所定义之核心、中间层及覆盖该中间层之外皮之三层的阴道环时，比率R1/R2系在1.0075-2.0000之间且比率R2/R3系在1.0075-2.0000之间，其中R1是阴道环之半径，R2是核心与中间层一起的半径，及R3是核心的半径。如申请专利范围第26项之药物传送系统，其中，比率R1/R2系在1.0100-1.5000之间且比率R2/R3系在1.0200-1.5000之间。如申请专利范围第27项之药物传送系统，其中，比率R1/R2系在1.0300-1.3000之间且比率R2/R3系在1.0200-1.5000之间。如申请专利范围第28项之药物传送系统，其中，比率R1/R2系在1.0400-1.1800之间且比率R2/R3系在1.0200-1.0500之间。如申请专利范围第26项之药物传送系统，其中比率R1/R2系在1.0300-1.2000之间且比率R2/R3系在1.0100-1.0900之间。如申请专利范围第5至30项中任一项之药物传送系统，其中该中间层另外包含一抗微生物剂。如申请专利范围第5至30项中任一项之药物传送系统，其中该核心另外包含一抗微生物剂。如申请专利范围第1至30项中任一项之药物传送系统，其中该药物传送系统包含两个隔间。如申请专利范围第33项之药物传送系统，其中该两个隔间中之一者包含一抗微生物剂。如申请专利范围第31项之药物传送系统，其中该抗微生物剂为杏仁酸缩合聚合物。如申请专利范围第32项之药物传送系统，其中该抗微生物剂为杏仁酸缩合聚合物。如申请专利范围第34项之药物传送系统，其中该抗微生物剂为杏仁酸缩合聚合物。一种避孕方法，其包括下列步骤(i)将如申请专利范围第1至30项所述药物传送系统配置于该女性阴道内及(ii)保留该系统于阴道内至少21天。一种避孕方法，其包括下列步骤(i)将如申请专利范围第1至30项所述药物传送系统配置于该女性阴道内，(ii)保留该系统于阴道内至少21天及(iii)移除该系统一周以行月经。一种如申请专利范围第1至30项所述药物传送系统之用途，系用于制造一避孕套组。一种如申请专利范围第1至30项所述药物传送系统之用途，系用于制造激素替代疗法所用药剂。一种如申请专利范围第31至37项所述药物传送系统之用途，系用于制造提供避孕与治疗及/或预防性传递性疾病之组合制剂。如申请专利范围第42项之用途，其中该疾病为爱滋病(AIDS)。如申请专利范围第42项之用途，其中该疾病为疱疹。如申请专利范围第42项之用途，其中该疾病为衣原体。如申请专利范围第42项之用途，其中该疾病为淋病。一种制造如申请专利范围第1项所述三层药物传送系统之方法，其包括：(iii)制造一装药之均匀聚合物核心颗粒与一装药之均匀聚合物中间层颗粒；(iv)将该核心颗粒与中间层颗粒及一聚合物外皮颗粒共挤压以形成该三层药物传送系统。如申请专利范围第47项之方法，其中步骤(i)包括：(a)研磨该聚合物；(b)将该已研磨过的聚合物与要装在中间层内之活性化合物乾粉末混合；(c)将该已研磨过的聚合物与要装在该核心内之活性化合物乾粉末混合；(d)将步骤(b)与(c)所得粉末混合物掺合挤压；(e)切割所得装药聚合物长条为颗粒，从而制得核心颗粒与中间层颗粒；(f)用润滑剂润滑该核心颗粒与中间层颗粒；其中步骤(b)与(c)可互换。一种药物传送系统，其包括至少一隔间，该隔间系由(i)装药热塑性聚合物核心，(ii)装药热塑性聚合物中间层及(iii)覆盖该中间层之未装药热塑性聚合物外皮所组成，其中该中间层装载着第一药学活性化合物之晶体且其中该核心装载着呈溶解形式的第二药学活性化合物。 |
