发明名称 HIV INHIBITING 5-(HYDROXYMETHYLENE AND AMINOMETHYLENE) SUBSTITUTED PYRIMIDINES
摘要 Spoj formule njegov stereokemijski izomerni oblik, njegova farmaceutski prihvatljiva adicijska sol, njegov farmaceutski prihvatljiv hidrat ili solvat, njegov N-oksid, naznacen time da svaki R1 nezavisno je vodik; aril; formil; C1-6alkilkarbonil; C1-6alkil; C1-6alkiloksikarbonil; R2, R3, R7 i R8 nezavisno su vodik; hidroksi; halo; C3-7cikloalkil; C1-6alkiloksi; karboksil; C1-6alkiloksikarbonil; cijano; nitro; amino; mono- ili di(C1-6alkil)amino; polihaloC1-6alkil; polihaloC1-6alkiloksi; -C(=O)R10; C1-6alkil po izboru supstituiran sa halo, cijano ili -C(=O)R10; C2-6alkenil po izboru supstituiran sa halo, cijano ili -C(=O)R10; C2-6alkinil po izboru supstituiran sa halo, cijano ili -C(=O)R10;R4 i R9 nezavisno su hidroksi; halo; C3-7cikloalkil; C1-6alkiloksi; karboksil; C1-6alkiloksikarbonil; formil; cijano; nitro; amino; mono- ili di(C1-6alkil)amino; polihaloC1-6alkil; polihaloC1-6alkiloksi; -C(=O)R10; cijano; -S(=O)rR10; -NH-S(=O)rR10; -NHC(=O)H; -C(=O)NHNH2; -NHC(=O)R10; Het; -Y'-Het; C1-12alkil po izboru supstituiran sa halo, cijano, amino, mono- ili di(C1-6alkil)-amino, -C(=O)-R10, Het ili sa C1-6alkiloksi; C2-12alkenil po izboru supstituiran sa halo, cijano, amino, mono- ili di(C1-6alkil)amino, -C(=O)-R10, Het ili sa C1-6alkiloksi; C2-12alkinil po izboru supstituiran sa halo, cijano, amino, mono- i di(C1-6alkil)amino, -C(=O)-R10, Het ili sa C1-6alkiloksi; R5 je C1-6alkil po izboru supstituiran sa Ar ili sa Het; C2-6alkenil po izboru supstituiran sa Ar ili sa Het; C2-6alkinil po izboru supstituiran sa Ar ili sa Het; C3-7cikloalkil; Ar; Het; R6 je H, C1-6alkil, Het; Y je -OR11, -NR12R13;svaki R10 nezavisno je C1-6alkil, amino, mono- ili di(C1-6alkil)amino ili polihalo-C1-6alkil; R11 je vodik ili C1-6alkil po izboru supstituiran sa hidroksi, C1-6alkiloksi, fenilom ili piridilom; R12 je vodik ili C1-6alkil; R13 je vodik ili C1-6alkil; ili R12 i R13 uzeti zajedno sa atomom dusika na koji su supstituirani formiraju pirolidinil; piperidinil; morfolinil; piperazinil; piperazinil po izboru supstituiran sa C1-6alkil ili C1-6alkilkarbonil; imidazolil; X je -NR1-, -O-, -C(=O)-, -CH2-, -CHOH-, -S-, -S(=O)r-;svaki Y' nezavisno je -NR1-, -O-, -C(=O)-, -S-, -S(=O)r-;svaki r nezavisno je 1 ili 2; Het je 5- ili 6-clani potpunosti nezasiceni prsten pri cemu jedan, dva, tri ili cetiri clana prstena su hetero atomi, svaki nezavisno odabran od dusika, kisika i sumpora, i pri cemu su preostali clanovi prstena atomi ugljika; te gdje je moguce, bilo koji clan prstena dusika moze po izboru biti supstituiran sa C1-6alkilom; koji 5- ili 6-clani prsten moze po izboru biti aneliran sa benzenskim, tiofenskim ili piridinskim prstenom; i pri cemu bilo koji atom ugljika u prstenu, ukljucujuci bilo koji ugljik iz po izboru aneliranog benzenskog, tiofenskog ili piridinskog prstena, moze, svaki nezavisno, po izboru biti supstituiran sa supstituentom odabranim od halo, hidroksi, merkapto, cijano, C1-6alkil, hidroksiC1-4alkil, karboksiC1-4alkil, C1-4alkiloksiC1-4alkil, C1-4alkiloksik
申请公布号 HRP20100696(T1) 申请公布日期 2011.01.31
申请号 HR2010P000696T 申请日期 2010.12.17
申请人 TIBOTEC PHARMACEUTICALS 发明人 JEROME EMILE GEORGES GUILLEMONT;CELINE ISABELLE MORDANT;BENOIT ANTOINE SCHMITT
分类号 C07D417/06;A61K31/506;A61K31/5377;A61P31/18;C07D239/48;C07D401/06;C07D403/06;C07D417/14;C07D513/04 主分类号 C07D417/06
代理机构 代理人
主权项
地址
您可能感兴趣的专利