发明名称 PROCEDIMIENTO DE HIDROGENACION ESTEREOSELECTIVA PARA PREPARAR CIS-6-FENIL-5-[4-(2-PIRROLIDIN-1-IL-ETOXI)-FENIL]2-METOXI-5,6,7,8-TETRAHIDRONAFTALENO CLORHIDRATO.
摘要 Un procedimiento para preparar cis-6-fenil-5-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenil]-2 metoxi­ 5,6,7,8-tetrahidronaftaleno clorhidrato, comprendiendo dicho cis-6-fenil-5-[4-(2-pirrolidin-1-iletoxi)-fenil]-2 metoxi-5,6,7,8-tetrahidronaftaleno clorhidrato contiene menos de 2,5% de 1-{2-[4­ (6-metoxi-2-fenil-naftalen-1-il)-fenoxi]-etil}-pirrolidina clorhidrato, en el que el procedimiento, en el orden siguiente, las etapas de: (a) cargar un vaso de reacción de hidrogenación con un catalizador de hidrogenación adecuado y una solución de 1-{2-[4-(6-metoxi-2-fenil-3,4-dihidronaftalen-1il)fenoxi]etil}pirrolidina clorhidrato en un disolvente adecuado; (b) presurizar el vaso de reacción de hidrogenación con hidrógeno hasta una presión de 137,9 a 689,4 kPa para proporcionar una mezcla de reacción de hidrogenación; (b) (c) calentar la mezcla de reacción de hidrogenación de la etapa (b) a una temperatura de 45ºC a 55ºC hasta que queda un 1% o menos de 1-{2-[4-(6-metoxi-2-fenil-3,4dihidronaftaleno-1 il)fenoxi]etil}pirrolidina clorhidrato para proporcionar cis-6-fenil-5-[4­ (2-pirrolidin-1 il-etoxi)-fenil]-2-metoxi-5,6,7,8-tetrahidronaftaleno clorhidrato: (d) aislar el cis-6 fenil-5-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenil]-2-metoxi-5,6,7,8tetrahidronaftaleno clorhidrato, en el que el cis-6-fenil-5-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)fenil]-2metoxi-5,6,7,8-tetrahidronaftaleno clorhidrato resultante contiene menos del 2,5% de 1­ {2-[4-(6-metoxi-2 fenil-naftalen-1-il)fenoxi]-etil}-pirrolidina clorhidrato.
申请公布号 ES2350853(T3) 申请公布日期 2011.01.27
申请号 ES20060779787T 申请日期 2006.06.12
申请人 PFIZER PRODUCTS INC. 发明人 TABER, GERALDINE P.;LEHNER, RICHARD SHELTON
分类号 C07D295/08 主分类号 C07D295/08
代理机构 代理人
主权项
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