发明名称 一种血管紧张肽Ⅱ拮抗剂化合物及其制备方法和用途
摘要 本发明提供新的苯基和杂环衍生物,其药用制剂和用其拮抗哺乳动物中血管紧张肽Ⅱ受体的方法。
申请公布号 CN1045768C 申请公布日期 1999.10.20
申请号 CN93107578.5 申请日期 1993.06.03
申请人 伊莱利利公司 发明人 D·B·博伊;S·L·赖弗;A·D·帕考维茨;J·K·里尔;K·L·豪泽;W·S·马歇尔;W·普法弗;R·L·西蒙;M·I·施坦堡;竹内久美子;K·J·弗拉舍;C·A·怀特西
分类号 C07D233/88;C07D233/90;C07D233/64;C07D403/06;A61K31/395 主分类号 C07D233/88
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 汪洋
主权项 1.一种下式化合物或其医药学上可接受的盐或溶剂化物:<img file="C9310757800021.GIF" wi="696" he="439" />其中:R<sub>1</sub>为CO<sub>2</sub>H,SO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>,或5-四唑基;R<sub>2</sub>为H或-OH;X为-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CONH-,-O-或-NH-;R<sub>3</sub>为C<sub>4</sub>-C<sub>9</sub>直链烷基或C<sub>4</sub>-C<sub>9</sub>直链三氟烷基;R<sub>4</sub>为-CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基),-CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>三氟烷基),-CONH(羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基),<img file="C9310757800022.GIF" wi="1173" he="318" /><img file="C9310757800031.GIF" wi="595" he="342" />或<img file="C9310757800032.GIF" wi="486" he="321" />R<sub>6</sub>为(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>R<sub>1</sub>,或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;R<sub>9</sub>为O或S;R<sub>10</sub>为H,C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>三氟烷基,取代或未取代的苯基,3-吡啶基,2-嘧啶基,噁唑基,异噁唑基,或由苯环稠合5或6元环组成的被取代的或未被取代的稠合二环,被取代的或未被取代的稠合三环环系;R<sub>11</sub>为H,OH,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基,CO<sub>2</sub>H,SO<sub>3</sub>H,PO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>,CONHSO<sub>2</sub>R<sub>5</sub>,或四唑基;X′为-O-,-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-,或-S-;m分别为0或1;和p分别为0,1,2,3或4;其条件是当R<sub>4</sub>为(h),而R<sub>10</sub>不为H时,(h)的羧基是在2位;和当R<sub>4</sub>为(h),m为O,而R<sub>10</sub>为H时,(h)的羧基是在2或3位。
地址 美国印第安纳州