一种荷电性的前列腺素E₁脂微球注射液及其制备方法

摘要

本发明涉及一种荷电性的前列腺素E1脂微球注射液及其制备方法。处方中含有0.0001-0.1份重量的前列腺素E1作为药物，加入药用辅料制成前列地尔脂微球注射液，药用辅料包括5-20份重量的注射用油、0.2-5份重量的乳化剂、0-5份重量的助乳化剂、0.5-3份重量的等渗调节剂、适量的抗氧剂、适量的pH调节剂和适量的注射用水。本发明从宏观及微观上探讨了前列腺素E1在水包油型分散体系中形成的脂质微球，包含油、油/水界面膜、水三相，可以将85％以上的药物包裹于油相和油/水界面膜相中，提高了制剂的稳定性，极大减轻了静脉注射时的血管刺激性，使药物更多沉积于炎症血管壁中，提高疗效降低剂量，大大提高患者的顺应性。

主权项

一种荷电性前列腺素E1脂微球注射液，其特征在于，治疗有效量的前列腺素E1加入辅料后，通过乳化剂或助乳化剂的作用，被包裹于非均相分散系体系，所述非均相分散系体系由油相、油/水界面膜相、水相组成，分散相中药物的包封率在90％以上，所述注射液中含有0.0001‑0.1份重量的前列腺素E1、所述的辅料有5‑20份重量的注射用油、0.2‑5份重量的乳化剂、0.1‑5份重量的助乳化剂、0.5‑3份重量的等渗调节剂、适量的抗氧剂、pH调节剂和适量的注射用水，其中，所得脂微球的粒径范围为10‑500nm，平均粒度为80‑300nm，脂微球表面的荷电为负电荷或正电荷，Zeta电位范围分别为‑10‑‑60mv和+10‑+50mv。