发明名称 | 一种新的扎鲁司特重要中间体的制备方法 | ||
摘要 | 本发明涉及式(I)化合物3-甲氧基-4-[(5-硝基-1H-吲哚-3-基)甲基]苯甲酸C1~C4烷基酯的制备方法,该化合物是制备白三烯拮抗剂药物扎鲁司特的重要中间体。 | ||
申请公布号 | CN101104601B | 申请公布日期 | 2011.01.26 |
申请号 | CN200610036576.9 | 申请日期 | 2006.07.14 |
申请人 | 海南盛科生命科学研究院 | 发明人 | 杨利民 |
分类号 | C07D209/18(2006.01)I | 主分类号 | C07D209/18(2006.01)I |
代理机构 | 代理人 | ||
主权项 | 1.式(Ⅰ)化合物的制备方法:<img file="FSB00000237277800011.GIF" wi="694" he="408" />其特征为将5-硝基吲哚,在路易斯酸存在下,在有机溶剂体系下,与式(Ⅱ)化合物反应生成式(Ⅲ)化合物,然后用所得的式(Ⅲ)化合物,在还原剂存在下将分子中羰基还原成亚甲基,经分离得式(Ⅰ)化合物;<img file="FSB00000237277800012.GIF" wi="1578" he="355" />其中,R代表C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烷基,X代表卤素原子,选自Cl或Br,路易斯酸选自氯化铝、溴化铝、氯化锌、三氟化硼、氯化锡、四氯化钛、氯化铁或其混合物。 | ||
地址 | 570311 海南省海口市滨海大道175号 |