嘧啶衍生物在治疗EGFR依赖性疾病或对靶向EGFR家族成员的物质具有获得性耐药性的疾病中的用途

摘要

本发明涉及式(I)化合物在治疗表皮生长因子受体(EGFR)家族成员依赖性疾病或对靶向EGFR家族成员的物质具有获得性耐药性的疾病中的用途，或者所述化合物在制备用于治疗所述疾病的药物组合物中的用途，所述化合物和EGFR调节剂的组合用于所述用途，用所述化合物治疗所述疾病的方法以及用于治疗所述疾病的药物制剂，该药物制剂包含所述化合物，其单独或组合、特别是与EGFR调节剂组合。

主权项

1.式I化合物或其立体异构体、互变异构体或可药用盐在制备用于治疗EGFR依赖性疾病的药物制剂中的用途，其中W是CR_w或N，其中R_w选自(1)氢，(2)氰基，(3)卤素，(4)甲基，(5)三氟甲基，(6)亚磺酰氨基；R₁选自(1)氢，(2)氰基，(3)硝基，(4)卤素，(5)取代的和未取代的烷基，(6)取代的和未取代的链烯基，(7)取代的和未取代的炔基，(8)取代的和未取代的芳基，(9)取代的和未取代的杂芳基，(10)取代的和未取代的杂环基，(11)取代的和未取代的环烷基，(12)-COR_1a，(13)-CO₂R_1a，(14)-CONR_1aR_1b，(15)-NR_1aR_1b，(16)-NR_1aCOR_1b，(17)-NR_1aSO₂R_1b，(18)-OCOR_1a，(19)-OR_1a，(20)-SR_1a，(21)-SOR_1a，(22)-SO₂R_1a，和(23)-SO₂NR_1aR_1b，其中R_1a和R_1b独立地选自(a)氢，(b)取代的或未取代的烷基，(c)取代的和未取代的芳基，(d)取代的和未取代的杂芳基，(e)取代的和未取代的杂环基，和(f)取代的和未取代的环烷基；R₂选自(1)氢，(2)氰基，(3)硝基，(4)卤素，(5)羟基，(6)氨基，(7)取代的和未取代的烷基，(8)-COR_2a，和(9)-NR_2aCOR_2b，其中R_2a和R_2b独立地选自(a)氢，和(b)取代的或未取代的烷基；R₃选自(1)氢，(2)氰基，(3)硝基，(4)卤素，(5)取代的和未取代的烷基，(6)取代的和未取代的链烯基，(7)取代的和未取代的炔基，(8)取代的和未取代的芳基，(9)取代的和未取代的杂芳基，(10)取代的和未取代的杂环基，(11)取代的和未取代的环烷基，(12)-COR_3a，(13)-NR_3aR_3b，(14)-NR_3aCOR_3b，(15)-NR_3aSO₂R_3b，(16)-OR_3a，(17)-SR_3a，(18)-SOR_3a，(19)-SO₂R_3a，和(20)-SO₂NR_3aR_3b，其中R_3a和R_3b独立地选自(a)氢，(b)取代的或未取代的烷基，(c)取代的和未取代的芳基，(d)取代的和未取代的杂芳基，(e)取代的和未取代的杂环基，和(f)取代的和未取代的环烷基；并且R₄选自(1)氢，和(2)卤素。