| 发明名称 | 生物素二氨基衍生物及其与大环螯合剂的缀合物 | ||
| 摘要 | 本发明描述式(I)化合物<img file="200680035628.9_ab_0.GIF" wi="365" he="136" />其中基团如说明书中所定义；其制备方法，及其制备与放射性核素的缀合物以用于人和动物的治疗和诊断(特别是对病理状况诸如肿瘤的诊断和治疗)的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN101272809B | 申请公布日期 | 2011.01.26 |
| 申请号 | CN200680035628.9 | 申请日期 | 2006.09.18 |
| 申请人 | 希格马托制药工业公司 | 发明人 | P·卡米纳提;M·吉安尼奇;G·帕加尼利;M·吉诺 |
| 分类号 | A61K51/04(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I | 主分类号 | A61K51/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 陈轶兰 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物<img file="FSB00000057881700011.GIF" wi="1358" he="624" />其中A是CH<sub>2</sub>或CO；B是H；条件是当A是CH<sub>2</sub>时，Q是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-基团，其中n是4至12的整数，此时R不存在；当A是CO时，Q选自-(CH<sub>2</sub>)<sub>a</sub>-CH(R-)-(CH<sub>2</sub>)<sub>b</sub>-，其中a和b独立地为0至n-1的整数，且R如以下所定义；W是C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>亚烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>亚烯基直链或官能化的聚乙二醇；或C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳香族残基；或呋喃葡萄糖残基；或W，单独或与支持-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>-NHR′和-(CH<sub>2</sub>)<sub>d</sub>-NHR″链的氮原子一起，是含有一或多个选自O、N、S的杂原子的5或6员杂环基；当W是芳香族残基、杂环基或糖部分时，支持-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>-NHR′和-(CH<sub>2</sub>)<sub>d</sub>-NHR″链的氮原子可选地不存在且-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>-NHR′和-(CH<sub>2</sub>)<sub>d</sub>-NHR″链直接且独立地键合到该芳香族环和杂环的碳或氮原子或呋喃葡萄糖残基的氧原子；c和d独立地为3至10的整数；R′和R″独立地为-Λ，其中-Λ是式(II)大环：<img file="FSB00000057881700021.GIF" wi="852" he="603" />其中Y相同或不同且选自氢、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-COOH，其中m是1至3的整数；X是氢或-CH<sub>2</sub>-U基团，其中U选自甲基、乙基或对氨基苯基，或X是-(CHJ)<sub>o</sub>-Z基团，其中o是1至5的整数，J是氢、甲基或乙基，Z是含有一或多个选自O、N-R<sub>1</sub>和S的杂原子的5或6员杂环基，其中R<sub>1</sub>是氢原子或直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；或Z选自-NH<sub>2</sub>、-NH-C(＝NH-)-NH<sub>2</sub>或-S-R<sub>2</sub>，其中R<sub>2</sub>是直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；p是整数2或3；R选自直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、环烷基、杂环或-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-T，其中T选自S-CH<sub>3</sub>、-OH或-COOH，且q是0、1或2。 | ||
| 地址 | 意大利罗马 | ||