发明名称 4-(4-甲氧基苄基氨基)-3-(5-硝基-4-硫氰酸基嘧啶-2-基氨基)苄腈及其制备方法和用途
摘要 本发明涉及4-(4-甲氧基苄基氨基)-3-(5-硝基-4-硫氰酸基嘧啶-2-基氨基)苄腈及其制备方法和中间体,以及采用该化合物制备2-(6-氰基-苯并咪唑)-5-硝基-4-嘧啶硫氰酸酯的方法。4-氯-3-硝基苄腈与对甲氧基苄胺发生取代反应,得到4-(4-甲氧基苄基氨基)-3-硝基苄腈;通过硝基被还原为氨基的反应,制得4-(4-甲氧基苄基氨基)-3-氨基苄腈;其与2-氯-5-硝基-4-嘧啶硫氰酸酯进行取代反应,得到本发明化合物;在酸性条件下,本发明化合物脱去保护基,然后与原甲酸三甲酯发生环合反应,得到2-(,6-氰基-苯并咪唑)-5-硝基-4-嘧啶硫氰酸酯。在本发明中,原料4-氯-3-硝基苄腈和对甲氧基苄胺易得且便宜,成本低廉,操作简便,可以实现工业化生产。
申请公布号 CN101955464A 申请公布日期 2011.01.26
申请号 CN200910054845.8 申请日期 2009.07.15
申请人 上海特化医药科技有限公司;中国科学院上海药物研究所 发明人 朱富强;吴明军;肖新强;沈敬山
分类号 C07D239/47(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07C255/58(2006.01)I 主分类号 C07D239/47(2006.01)I
代理机构 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人 朱梅;黄丽娟
主权项 1.4-(4-甲氧基苄基氨基)-3-(5-硝基-4-硫氰酸基嘧啶-2-基氨基)苄腈,其结构如下面结构式I所示:<img file="F2009100548458C0000011.GIF" wi="532" he="486" />
地址 201209 上海市浦东新区川沙路1088号