5－碘－N－[2－(6,7－二甲氧基－1,2,3,4－四氢异喹啉)－2－乙基]－2－甲氧基－苯甲酰胺的制备方法

摘要

5－碘－N－[2－(6，7－二甲氧基－1，2，3，4－四氢异喹啉)－2－乙基]－2－甲氧基－苯甲酰胺的制备方法，涉及σ2受体配体的制备技术。本发明以2－羟基－5－碘－苯甲酸甲酯为原料，经甲基化反应和水解反应制得2－甲氧基－5－碘－苯甲酸(4)；再由6，7－二甲氧基－1，2，3，4－四氢异喹啉经烷基化反应和还原反应制得N－乙胺基－6，7－二甲氧基－1，2，3，4－四氢异喹啉(7)；(4)和(7)在DMF和草酰氯存在的条件下进行酰化反应制得5－碘－N－[2－(6，7－二甲氧基－1，2，3，4－四氢异喹啉)－2－乙基]－2－甲氧基－苯甲酰胺(1)。其可用于特异性σ2受体放射性配体氧基－1，2，3，4－四氢异喹啉)－2－乙基]－2－甲氧基－苯甲酰胺的制备。以2－羟基－5－碘－苯甲酸甲酯计总收率85.5％。

主权项

1.5-碘-N-[2-(6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉)-2-乙基]-2-甲氧基-苯甲酰胺的制备方法，其特征是以2-羟基-5-碘-苯甲酸甲酯为原料，经甲基化反应及碱性条件下水解反应制得2-甲氧基-5-碘-苯甲酸；由6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉经烷基化反应和还原反应制得N-乙胺基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉；2-甲氧基-5-碘-苯甲酸和N-乙胺基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉在N，N-二甲基甲酰胺和草酰氯存在的条件下进行酰化反应制得5-碘-N-[2-(6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉)-2-乙基]-2-甲氧基-苯甲酰胺。