| 主权项 |
一种式(I)化合物或其医药可接受性盐，@sIMGTIF!d10029.TIF@eIMG!其中A为含氮原子及视情况含一或二个其他氮原子之5-员杂芳基；X为O、S、S(O)、S(O)2或NR14；m为0、1、2或3；Z为选自下列之群组：-NR1R2、膦醯氧基、以膦醯氧基或以经膦醯氧基取代之C1-4烷基取代之C3-6环烷基，及经碳原子键联之含氮原子及视情况含其他氮原子之4-至7-员环，该环可为饱和、部分饱和或不饱和，其中该环系在碳或氮上以膦醯氧基或以经膦醯氧基取代之C1-4烷基取代，且其中该环可进一步在碳或氮上以1、2或3个卤基或C1-4烷基取代；R1为选自-COR8、-CONR8R9及以膦醯氧基取代且视情况以1或2个卤基或甲氧基进一步取代之C1-6烷基组成之群组；R2为选自氢、-COR10、-CONR10R11、及视情况以1、2或3个卤基或C1-4烷氧基或-S(O)pR11(其中p为0、1或2)或膦醯氧基取代之C1-6烷基组成之群组，或R2为选自C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基及C3-6环烷基C1-4烷基组成之群组；或R1及R2与其所附接之氮原子一起形成视情况含其他氮原子之饱和、不饱和或部分饱和之4-至7-员环，其中该环系在碳或氮上以选自膦醯氧基及以膦醯氧基或-NR8R9取代之C1-4烷基之群组取代，且其中该环系视情况在碳或氮上以1、2或3个卤基或C1-4烷基进一步取代；R3为选自氢、卤基、氰基、硝基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、-OR12、-CHR12R13、-OC(O)R12、-C(O)R12、-NR12C(O)R13、-C(O)NR12R13、-NR12SO2R13及-NR12R13组成之群组；R4为氢或选自C1-4烷基、杂芳基、杂芳基C1-4烷基、芳基及芳基C1-4烷基组成之群组，该等基系视情况以1、2或3个选自卤基、甲基、乙基、环丙基及乙炔基之取代基取代；R5系选自氢、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-6环烷基及C3-6环烷基C1-4烷基；R6及R7系独立选自氢、卤基、C1-4烷基、C3-6环烷基、羟基及C1-4烷氧基；R8为以膦醯氧基取代且视情况以1或2个卤基或甲氧基进一步取代之C1-4烷基；R9选自氢及C1-4烷基；R10选自氢及C1-4烷基(视情况以卤基、C1-4烷氧基、S(O)q(其中q为0、1或2)或膦醯氧基取代)；R11、R12、R13及R14系独立选自氢、C1-4烷基及杂环基。如申请专利范围第1项之化合物或其医药可接受性盐，其中A为式(a)、(b)、(c)、(d)或(e)之基：@sIMGTIF!d10030.TIF@eIMG!其中＊为与式(I)之X基之附接点，且＊＊为与式(I)之(CR6R7)基之附接点。如申请专利范围第2项之化合物或其医药可接受性盐，其中A为如申请专利范围第2项中定义之式(a)之基。如申请专利范围第1至3项中任一项之化合物或其医药可接受性盐，其中X为NR14、O或S。如申请专利范围第4项之化合物或其医药可接受性盐，其中X为NR14且R14为氢或甲基。如申请专利范围第5项之化合物或其医药可接受性盐，其中X为NH。如申请专利范围第1至3项中任一项之化合物或其医药可接受性盐，其中m为0、2或3。如申请专利范围第7项之化合物或其医药可接受性盐，其中m为2。如申请专利范围第1至3项中任一项之化合物或其医药可接受性盐，其中Z为-NR1R2或经碳原子键联之含氮原子且视情况含其他氮原子之5-至6-员饱和环，其中该环在碳或氮上以膦醯氧基或以膦醯氧基取代之C1-4烷基取代。如申请专利范围第9项之化合物或其医药可接受性盐，其中Z为-NR1R2。如申请专利范围第10项之化合物或其医药可接受性盐，其中R1为以膦醯氧基取代之C1-5烷基，且R2为选自氢及视情况以1、2或3个卤基或C1-4烷氧基取代之C1-6烷基组成之群组，或R2为选自C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基及C3-6环烷基C1-4烷基组成之群组。如申请专利范围第11项之化合物或其医药可接受性盐，其中R1为2-膦醯氧基乙基、2-膦醯氧基-1,1-二甲基乙基、2-膦醯氧基-2-甲基乙基、3-膦醯氧基-1,1-二甲基丙基、3-膦醯氧基丙基及4-膦醯氧基丁基且R2为氢、烯丙基、2-丙炔基、甲基、乙基、丙基、异丙基、2-甲基丙基、丁基、2,2-二甲基丙基、环丙基、环丙基甲基、环丁基、环丁基甲基、环戊基、环戊基甲基、3,3,3-三氟丙基或2-甲氧基乙基。如申请专利范围第12项之化合物或其医药可接受性盐，其中R1为2-膦醯氧基乙基。如申请专利范围第9项之化合物或其医药可接受性盐，其中Z为-NR1R2，且R1及R2与其所附接之氮形成以选自膦醯氧基、膦醯氧基甲基、2-膦醯氧基乙基、N-乙基-N-(2-膦醯氧基乙基)胺基甲基及N-(2-膦醯氧基乙基)胺基甲基之群组取代之哌啶、吡咯啶或哌@sIMGCHAR!d10068.TIF@eIMG!环，且其中该环视情况以1或2个甲基进一步取代。如申请专利范围第14项之化合物或其医药可接受性盐，其中R1及R2与其所附接之氮一起形成2-(膦醯氧基甲基)吡咯啶基。如申请专利范围第1至3项中任一项之化合物或其医药可接受性盐，其中R4为视情况以1或2个氟或氯取代之苯基。如申请专利范围第16项之化合物或其医药可接受性盐，其中R4为3-氟苯基、3,5-二氟苯基或2,3-二氟苯基。如申请专利范围第17项之化合物或其医药可接受性盐，其中R4为3-氟苯基。如申请专利范围第1至3项中任一项之化合物或其医药可接受性盐，其中R5为氢或甲基。如申请专利范围第19项之化合物或其医药可接受性盐，其中R5为氢。如申请专利范围第1至3项中任一项之化合物或其医药可接受性盐，其中R3为C1-4烷氧基、卤基或氢。如申请专利范围第21项之化合物或其医药可接受性盐，其中R3为氢。如申请专利范围第21项之化合物或其医药可接受性盐，其中R3为甲氧基。如申请专利范围第1至3项中任一项之化合物或其医药可接受性盐，其中R6为氢。如申请专利范围第1至3项中任一项之化合物或其医药可接受性盐，其中R7为氢。如申请专利范围第2项之化合物或其医药可接受性盐，其中：A为如申请专利范围第2项中定义之式(a)之基；X为NH；m为1、2或3；Z为-NR1R2；R1为以膦醯氧基取代之C1-5烷基；R2选自氢及视情况以1、2或3个卤基或C1-4烷氧基取代之C1-6烷基，或R2选自C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基及C3-6环烷基C1-4烷基；R3为C1-4烷氧基、卤基或氢；R4为视情况以1或2个氟或氯取代之苯基；R5为氢；且R6及R7各别为氢。如申请专利范围第2项之化合物或其医药可接受性盐，其中：A为如申请专利范围第2项中定义之式(a)之基；X为NH；m为0、1或2；Z为-NR1R2；R1及R2与其所附接之氮一起形成视情况含其他氮原子之饱和5-至6-员环，其中该环系在碳或氮上以选自膦醯氧基及视情况以膦醯氧基或-NR8R9取代之C1-4烷基之群组取代，且其中该环在碳或氮上视情况以1或2个C1-4烷基进一步取代；R3为C1-4烷氧基、卤基或氢；R4为视情况以1或2个氟或氯取代之苯基；R5为氢或甲基；且R6及R7系独立为氢、氟、氯或甲基；R8为2-膦醯氧基乙基；且R9为氢、甲基或乙基。 |
