| 主权项 |
一种式I之化合物，包括其医药上可接受之盐，@sIMGTIF!d10148.TIF@eIMG!其中：Q系选自@sIMGTIF!d10149.TIF@eIMG!T系为-C(O)-或-CH(CN)-；R1系为氢或甲基；R3及R5个别选自氢、卤素、氰基、硝基、COOR8、XR9及B；R2及R4个别系为O或不存在，其限制条件为R2及R4中仅有一者系为O；R6系为(CH2)nH，其中n系为0至1；--系表示碳-碳键结或不存在；-Y-系选自@sIMGTIF!d10150.TIF@eIMG!R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16及R17个别系为H或(C1-6)烷基；其中该(C1-6)烷基可视情况经一至三个相同或相异之卤素、OH或CN所取代；R18系选自C(O)-苯基、C(O)-杂芳基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、喹@sIMGCHAR!d10303.TIF@eIMG!啉基、萘啶基、酞嗪基、氮杂苯并呋喃基及氮杂吲哚基之基团；其中该基团系视情况经一至二个选自甲基、-胺基、-NHMe、-NMe2、甲氧基、羟基甲基及卤素之取代基所取代；D系选自氢、氰基、S(O)2R24、卤素、COOR20、C(O)NR21R22、苯基及杂芳基；其中该苯基或杂芳基个别视情况经一至三个相同或相异之卤素或一至三个相同或相异之选自F(如下文所定义)的取代基所取代；A系选自苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、异@sIMGCHAR!d10304.TIF@eIMG!唑或@sIMGCHAR!d10305.TIF@eIMG!唑；其中该苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、异@sIMGCHAR!d10306.TIF@eIMG!唑或@sIMGCHAR!d10307.TIF@eIMG!唑系个别视情况经一至三个相同或相异之卤素或一至三个相同或相异之选自F的取代基所取代；B系选自(C1-6)烷基、C(O)NR21R22、-C(O)CH3、-N(CH2CH2)2NC(O)吡唑基、苯基及杂芳基；其中该(C1-6)烷基、苯基及杂芳基个别视情况经一至三个相同或相异之卤素或一至三个相同或相异之选自F的取代基所取代；杂芳基系选自吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、@sIMGCHAR!d10308.TIF@eIMG!唑基、异@sIMGCHAR!d10309.TIF@eIMG!唑基、咪唑基、@sIMGCHAR!d10310.TIF@eIMG!二唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基及三唑基；F系选自(C1-6)烷基、(C1-6)烯基、苯基、吡啶基、羟基、(C1-6)烷氧基、卤素、苄基、-NR23C(O)-(C1-6)烷基、-NR24R25、-S(O)2NR24R25、COOR26、-COR27及-CONR24R25；其中该(C1-6)烷基或苯基各视情况经羟基、(C1-6)烷氧基、(C1-6)烷基、CF3、二甲基胺基或一至三个相同或相异之卤素所取代；R8、R9及R26各系个别选自氢及(C1-6)烷基；X系选自NR26、O及S；R20、R21、R22、R23、R24及R25系个别选自氢、(C1-6)烷基、苯基及杂芳基；其中该苯基及杂芳基各系个别视情况经一至三个相同或相异之卤素或甲基所取代；且R27系为哌嗪基、N-甲基哌嗪基或3-吡唑基。如申请专利范围第1项之化合物，其中T系为@sIMGTIF!d10151.TIF@eIMG!如申请专利范围第2项之化合物，其中：R1系为氢；--系表示碳-碳键结；且R2及R4不存在；D系选自氢、氰基、S(O)2R24、卤素、COOR20、C(O)NH2、苯基及杂芳基；其中该苯基或杂芳基个别视情况经一至三个相同或相异之卤素或选自(C1-6)烷基、(C1-6)烯基、羟基、(C1-6)烷氧基、卤素、-NR24R25、-S(O)2NR24R25、COOR26及-CONR24R25者所取代；其中该(C1-6)烷基系视情况经一至三个相同或相异之卤素或羟基所取代；且A系选自苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、异@sIMGCHAR!d10311.TIF@eIMG!唑或@sIMGCHAR!d10312.TIF@eIMG!唑；其中该苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、异@sIMGCHAR!d10313.TIF@eIMG!唑或@sIMGCHAR!d10314.TIF@eIMG!唑系个别视情况经一至三个相同或相异之卤素或选自(C1-4)烷基、(C1-4)烯基、(C1-3)烷氧基、卤素及-NH2者所取代；其中该(C1-3)烷基系视情况经一至三个相同或相异之卤素所取代。如申请专利范围第3项之化合物，其中：R6系为氢；且R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17个别系为H或甲基，其限制条件为R10至R17中最多两个为甲基。如申请专利范围第4项之化合物，其中：Q系为选自基团(A)、(B)及(C)者@sIMGTIF!d10152.TIF@eIMG!其中R3系为氢、C1-C3烷氧基、NR26R9或卤素；@sIMGTIF!d10154.TIF@eIMG!其中R3系为氢、甲氧基或卤素；及@sIMGTIF!d10155.TIF@eIMG!其中R3系为氢、甲氧基或卤素。如申请专利范围第5项之化合物，其中：Q之基团(A)系为：@sIMGTIF!d10156.TIF@eIMG!其中R3系为氢；且Q之基团(C)系为：@sIMGTIF!d10153.TIF@eIMG!其中R5系为氢。如申请专利范围第5项之化合物，其中：Q系选自基团(A)或(B)，且R5系选自氢、卤素、杂芳基、苯基、氰基、甲氧基、COOR8、C(O)NH2、C(O)NH杂芳基及C(O)NHCH3；其中该C(O)NH杂芳基、苯基及杂芳基系个别视情况经一至三个相同或相异之卤素或一至三个相同或相异之选自F的取代基所取代。如申请专利范围第7项之化合物，其中：R5系选自C(O)NH2、C(O)NHCH3及C(O)NH杂芳基；其中该C(O)NH杂芳基系视情况经一至三个相同或相异之卤素或一至三个相同或相异之选自F的取代基所取代。如申请专利范围第7项之化合物，其中：R5系选自苯基及杂芳基；其中该苯基及杂芳基系个别视情况经一至三个相同或相异之卤素或一至三个相同或相异之选自F的取代基所取代。如申请专利范围第9项之化合物，其中：杂芳基系选自吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、@sIMGCHAR!d10315.TIF@eIMG!唑基、异@sIMGCHAR!d10316.TIF@eIMG!唑基、咪唑基、@sIMGCHAR!d10317.TIF@eIMG!二唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基及三唑基；其中该杂芳基个别视情况经一至三个相同或相异之卤素或一至三个相同或相异之选自F的取代基所取代。如申请专利范围第5项之化合物，其中：R18系为-C(O)苯基或-C(O)杂芳基；其中该杂芳基系为吡啶基、呋喃基或噻吩基；其中该杂芳基系个别视情况经选自卤素、甲基、-胺基、-NHMe、NMe2及羟基甲基者所取代。如申请专利范围第5项之化合物，其中：-Y-系为@sIMGTIF!d10157.TIF@eIMG!R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16及R17个别系为H或甲基，其限制条件为不多于一个为甲基；且R18系选自-C(O)苯基或-C(O)杂芳基，其中-C(O)苯基或-C(O)杂芳基各可视情况经一至两个甲基、-胺基、-NHMe、-NMe2、甲氧基、羟基甲基或卤素所取代。如申请专利范围第5项之化合物，其中：-Y-系为@sIMGTIF!d10158.TIF@eIMG!R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16及R17个别系为H或甲基，其限制条件为不多于一个为甲基；且R18系选自吡啶基、嘧啶基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、喹@sIMGCHAR!d10318.TIF@eIMG!啉基、萘啶基、酞嗪基、氮杂苯并呋喃基及氮杂吲哚基，其各可视情况经一至二个选自甲基、-胺基、-NHMe、-NMe2、甲氧基、羟基甲基或卤素之取代基所取代。如申请专利范围第5项之化合物，其中：-Y-系为@sIMGTIF!d10159.TIF@eIMG!R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16及R17个别系为H或甲基，其限制条件系一个为甲基；D系选自氢、氰基、S(O)2R24、卤素、COOR20、C(O)NH2、苯基或杂芳基；其中该苯基或杂芳基个别视情况经一至三个相同或相异之卤素或一至三个选自(C1-6)烷基、(C1-6)烯基、羟基、(C1-6)烷氧基、卤素、-NR24R25、-S(O)2NR24R25、COOR26及-CONR24R25之相同或相异取代基所取代；其中该(C1-6)烷基系视情况经一至三个相同或相异之卤素或羟基所取代；且A系选自苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、异@sIMGCHAR!d10319.TIF@eIMG!唑及@sIMGCHAR!d10320.TIF@eIMG!唑；其中该苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、异@sIMGCHAR!d10321.TIF@eIMG!唑或@sIMGCHAR!d10322.TIF@eIMG!唑系个别视情况经一至三个相同或相异之卤素或一至三个选自(C1-4)烷基、(C1-4)烯基、(C1-3)烷氧基、卤素及-NH2之相同或相异取代基所取代；其中该(C1-4)烷基系视情况经一至三个相同或相异之卤素所取代。如申请专利范围第7项之化合物，其中：Q系选自基团(A)。一种式I之化合物，包括其医药上可接受之盐，@sIMGTIF!d10160.TIF@eIMG!其中：Q系选自@sIMGTIF!d10161.TIF@eIMG!R1系为氢或甲基；R3及R5个别选自氢、卤素、氰基、硝基、COOR8、XR9及B；R2及R4个别系为O或不存在，其限制条件为R2及R4中仅有一者系为O；R6系为(CH2)nH，其中n系为0至1；--系表示碳-碳键结或不存在；Y系选自@sIMGTIF!d10162.TIF@eIMG!R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16及R17个别系为H或(C1-6)烷基；其中该(C1-6)烷基可视情况经一至三个相同或相异之卤素、OH或CN所取代；R18系选自C(O)-苯基、C(O)-杂芳基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、喹@sIMGCHAR!d10323.TIF@eIMG!啉基、萘啶基、酞嗪基、氮杂苯并呋喃基及氮杂吲哚基之基团；其中该基团系视情况经一至二个选自甲基、-胺基、-NHMe、-NMe2、甲氧基、羟基甲基及卤素之取代基所取代；D系选自氢、氰基、S(O)2R24、卤素、COOR20、C(O)NR21R22、苯基及杂芳基；其中该苯基或杂芳基个别视情况经一至三个相同或相异之卤素或一至三个相同或相异之选自F的取代基所取代；A系选自苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、异@sIMGCHAR!d10324.TIF@eIMG!唑或@sIMGCHAR!d10326.TIF@eIMG!唑；其中该苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、异@sIMGCHAR!d10325.TIF@eIMG!唑或@sIMGCHAR!d10327.TIF@eIMG!唑系个别视情况经一至三个相同或相异之卤素或一至三个相同或相异之选自F的取代基所取代；B系选自(C1-6)烷基、C(O)NR21R22、苯基及杂芳基；其中该(C1-6)烷基、苯基及杂芳基个别视情况经一至三个相同或相异之卤素或一至三个相同或相异之选自F的取代基所取代；杂芳基系选自吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、@sIMGCHAR!d10328.TIF@eIMG!唑基、异@sIMGCHAR!d10329.TIF@eIMG!唑基、咪唑基、@sIMGCHAR!d10330.TIF@eIMG!二唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基及三唑基；F系选自(C1-6)烷基、(C1-6)烯基、苯基、吡啶基、羟基、(C1-6)烷氧基、卤素、苄基、-NR23C(O)-(C1-6)烷基、-NR24R25、-S(O)2NR24R25、COOR26、-COR27及-CONR24R25；其中该(C1-6)烷基或苯基各视情况经羟基、(C1-6)烷氧基、二甲基胺基或一至三个相同或相异之卤素所取代；R8、R9及R26各系个别选自氢及(C1-6)烷基；X系选自NR26、O及S；R20、R21、R22、R23、R24及R25系个别选自氢、(C1-6)烷基、苯基及杂芳基；其中该苯基及杂芳基各系个别视情况经一至三个相同或相异之卤素或甲基所取代；且R27系为哌嗪基、N-甲基哌嗪基或3-吡唑基。如申请专利范围第6项之化合物，其中：Q系为@sIMGTIF!d10163.TIF@eIMG!R5系选自氢、卤素、氰基、XR9、杂芳基、-N(CH2CH2)2NC(O)吡唑基及-C(O)CH3，其中该杂芳基系视情况经一个选自F之取代基所取代；杂芳基系选自吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、异@sIMGCHAR!d10331.TIF@eIMG!唑基、异@sIMGCHAR!d10332.TIF@eIMG!唑基、吡唑基及三唑基；Y系选自@sIMGTIF!d10164.TIF@eIMG!R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16及R17各系为氢；A系为苯基或吡啶基；R18系为C(O)-苯基、异喹啉基或喹唑啉基；D系为氰基或@sIMGCHAR!d10333.TIF@eIMG!二唑基；F系选自(C1-6)烷基、苯基、吡啶基、(C1-2)烷氧基、COOR26、-COR27及-CONR24R25；其中该苯基系视情况经一个选自甲基、甲氧基、氟或三氟甲基之基团所取代；X系选自O；R9系为(C1-2)烷基；R26系为氢、甲基或乙基；R24及R25系个别选自氢及甲基；且R27系为哌嗪基、N-甲基哌嗪基或3-吡唑基。如申请专利范围第17项之化合物，其中：R5系为视情况经一卤素或一选自F之取代基所取代之杂芳基；-Y-系为@sIMGTIF!d10165.TIF@eIMG!R18系为C(O)-苯基、异喹啉基或喹唑啉基；且F系为(C1-6)烷基。如申请专利范围第18项之化合物，其中R18系为C(O)-苯基。如申请专利范围第18项之化合物，其中R18系为异喹啉基或喹唑啉基。如申请专利范围第17项之化合物，其中：R5系为视情况经一个选自F之取代基所取代之杂芳基；杂芳基系选自吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、异@sIMGCHAR!d10334.TIF@eIMG!唑基、异@sIMGCHAR!d10335.TIF@eIMG!唑基、吡唑基及三唑基；且-Y-系为@sIMGTIF!d10166.TIF@eIMG!。如申请专利范围第17项之化合物，其中：Q系为@sIMGTIF!d10167.TIF@eIMG!R5系为视情况经一个选自F之取代基所取代之杂芳基；杂芳基系选自吡唑基及三唑基。如申请专利范围第22项之化合物，其中：F系选自甲基及-CONR24R25；且R24及R25个别选自氢及甲基。如申请专利范围第23项之化合物，其中：F系为甲基。一种医药组成物，其包含抗病毒有效量之如申请专利范围第1项之式I化合物，包括其医药上可接受之盐，及一或多种医药上可接受之载体、赋形剂或稀释剂。如申请专利范围第25项医药组成物，其另外包含抗病毒有效量之选自下列者的AIDS疗剂：(a)AIDS抗病毒剂；(b)抗感染剂；(c)免疫调节剂；及(d)HIV进入抑制剂。一种申请专利范围第1项之式I化合物包括其医药上可接受之盐用于制造供治疗感染HIV病毒之哺乳类的药剂的用途。如申请专利范围第27项之用途，其中该式I化合物，包括其医药上可接受之盐，系与抗病毒有效量之选自下列者的AIDS疗剂结合使用：AIDS抗病毒剂；抗感染剂；免疫调节剂；及HIV进入抑制剂。 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