| 主权项 |
一种式I化合物，@sIMGTIF!d10164.TIF@eIMG!其中A具有式@sIMGTIF!d10165.TIF@eIMG!X及Y各自分别为氢、氟、氯、溴或(C1-C6)烷基；R1为(C2-C6)烷基、(C3-C6)烯基、或选择性经取代之苄基；其中该苄基可选择性经以1至3个分别选自HO-、(C1-C6)烷基-O-、卤原子及胺基之取代基取代；R2为(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)炔基、(C3-C10)环烷基、(C6-C10)芳基、(C1-C9)杂环基、(C1-C9)杂芳基、(C6-C10)芳基(C1-C4)烷基、(C1-C9)杂环基-(C1-C4)烷基、(C1-C9)杂芳基-(C1-C4)烷基、或(C3-C10)环烷基-(C1-C4)烷基；其中前述各基团可选择性经以1至3个分别选自卤原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或-CF3之取代基取代；R3为氢、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C10)环烷基或(C6-C10)芳基；其中前述各基团可选择性经以1至3个分别选自HO-、(C1-C6)烷基-O-、卤原子及胺基之取代基取代；R4为HO-或R14R15N-；R5为选自下列组成之组群之基团：氢、卤原子、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)炔基、(C3-C10)环烷基、(C6-C10)芳基、(C1-C9)杂芳基-(C1-C9)杂环基、-OH、(C1-C6)烷基-O-、(C3-C10)环烷基-O-、(C6-C10)芳基-O-、(C1-C9)杂芳基-O-、(C1-C9)杂环基-O-、(C3-C10)环烷基-(C1-C6)烷基-O-、(C6-C10)芳基-(C1-C6)烷基-O-、(C1-C9)杂芳基-(C1-C6)烷基-O-、(C1-C9)杂环基-(C1-C6)烷基-O-、R16R17N-(C=O)-、R16-(C=O)-(R25-N)-、-C≡N、R18-(C=O)-O-、R18-(C=O)-、R16R17N-(C=O)-O-、R16R17N-(C=O)-(R25-N)-、R19-O-(C=O)-(R25-N)-及R19-O-(C=O)-；其中该(C1-C6)烷基、(C6-C10)芳基-、(C1-C9)杂芳基-、(C1-C9)杂环基-、(C1-C6)烷基-O-、(C3-C10)环烷基-O-、(C6-C10)芳基-O-、(C1-C9)杂芳基-O-、(C1-C9)杂环基-O-、(C3-C10)环烷基-(C1-C6)烷基-O-、(C6-C10)芳基-(C1-C6)烷基-O-、(C1-C9)杂芳基-(C1-C6)烷基-O-以及(C1-C9)杂环基-(C1-C6)烷基-O-基团之(C1-C6)烷基、(C3-C10)环烷基、(C6-C10)芳基、(C1-C9)杂芳基、(C1-C9)杂环基部分各自可选择性经以1至3个选自下列组成的组群之取代基取代：(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C10)环烷基、(C6-C10)芳基、(C1-C9)杂芳基-(CH2)n-、(C1-C9)杂环基、卤原子、HO-、HO-(C=O)-、R20-O-(C=O)-、R21-(C=O)-、R22-CO2-、N≡C、R23R24N-、R23R24N-(C1-C6)烷基-、R23R24N-(C=O)-、R21(C=O)-NH-、R21(C=O)- [N-(C1-C6)烷基]-、R21(C=O)-NH-(C1-C6)烷基-、及R21(C=O)- [N-(C1-C6)烷基]-(C1-C6)烷基-；其中该(C3-C10)环烷基、(C6-C10)芳基、(C1-C9)杂芳基(CH2)n-、(C1-C9)杂环基取代基选择性于一个环碳或环氮由每环1至3员选自卤原子、(C1-C6)烷基及(C1-C6)烷氧基取代；n为0至4之整数；R6、R7、R8及R9各自分别系选自氢、(C1-C6)烷基、氟及-OH组成的组群；R10及R11各自分别选自氢及(C1-C6)烷基组成的组群；R12及R13各自分别选自氢、氟及(C1-C6)烷基组成的组群；R14及R15各自分别系选自氢或(C1-C4)烷基；R16及R17各自分别系选自氢、(C1-C6)烷基、(C6-C10)芳基、(C1-C9)杂芳基、(C1-C9)杂环基、(C1-C9)杂芳基(C1-C6)烷基、(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基、(C1-C9)杂环基(C1-C6)烷基、HO-(C1-C6)烷基、胺基-(C1-C6)烷基-(C1-C6)烷基胺基-(C1-C6)烷基-、以及 [(C1-C6)烷基]2胺基-(C1-C6)烷基-；其中该(C6-C10)芳基、(C1-C9)杂芳基、(C1-C9)杂环基、(C6-C10)芳基-(C1-C6)烷基、(C1-C9)杂芳基-(C1-C6)烷基及(C1-C9)杂环基-(C1-C6)烷基基团之(C6-C10)芳基、(C1-C9)杂芳基、及(C1-C9)杂环基部分各自可选择性经以1至3个分别选自卤原子、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基组成的组群之取代基取代；或R16与R17共同结合形成一个一氮丁环基、吡咯啶基、哌啶基、哌@sIMGCHAR!d10270.TIF@eIMG!基、(C1-C6)烷基哌@sIMGCHAR!d10271.TIF@eIMG!基、或吗啉基环；R18为氢或(C1-C6)烷基；其中该(C1-C6)烷基选择性经以一个选自HO-、胺基、(C1-C6)烷基胺基、 [(C1-C6)烷基]2胺基、(C1-C6)烷氧基及N≡C-组成的组群之取代基取代；R19为氢或(C1-C6)烷基；R20为氢或(C1-C6)烷基；R21为氢或(C1-C6)烷基；R22为氢或(C1-C6)烷基；R23及R24各自分别选自氢、(C1-C6)烷基、(C1-C9)杂芳基、(C1-C9)杂环基、(C1-C9)杂芳基(C1-C6)烷基、(C1-C9)杂环基(C1-C6)烷基、HO-(C1-C6)烷基、N≡C-(C1-C6)烷基、胺基-(C1-C6)烷基-、(C1-C6)烷基胺基-(C1-C6)烷基-、以及 [(C1-C6)烷基]2胺基-(C1-C6)烷基-；其中该(C6-C10)芳基、(C1-C9)杂芳基、(C1-C9)杂环基、(C6-C10)芳基-(C1-C6)烷基、(C1-C9)杂芳基-(C1-C6)烷基及(C1-C9)杂环基-(C1-C6)烷基基团之(C6-C10)芳基、(C1-C9)杂芳基、及(C1-C9)杂环基部分各自可选择性经以1至3个分别选自卤原子、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基组成的组群之取代基取代；或R23与R24共同结合形成一个一氮丁环基、吡咯啶基、哌啶基、哌@sIMGCHAR!d10272.TIF@eIMG!基、(C1-C6)烷基哌@sIMGCHAR!d10273.TIF@eIMG!基、或吗啉基环；R25为氢或(C1-C6)烷基；或其医药上可接受之盐，其中杂芳基为环含有一个选自O、S及N之杂原子之芳香族杂环基，以及杂环基为含1至9个碳原子及1至4个选自N、O及S之杂原子之环状基。如申请专利范围第1项之化合物，其中该化合物具有式@sIMGTIF!d10166.TIF@eIMG!如申请专利范围第1或2项之化合物，其中R1为乙基或丙烯基。如申请专利范围第1或2项之化合物，其中R2为选择性经取代之(C6-C10)芳基或选择性经取代之(C1-C9)杂芳基。如申请专利范围第1或2项之化合物，其中R3为氢或选择性经取代之(C1-C6)烷基。如申请专利范围第1或2项之化合物，其中R4为HO-。如申请专利范围第1或2项之化合物，其中R5为-OH。如申请专利范围第1或2项之化合物，其中R5为(C1-C6)烷基-O-、(C3-C10)环烷基-O-、(C6-C10)芳基-O-、(C1-C9)杂芳基-O-或(C1-C9)杂环基-O-，其中该(C1-C6)烷基-O-、(C3-C10)环烷基-O-、(C6-C10)芳基-O-、(C1-C9)杂芳基-O-或(C1-C9)杂环基-O-基团之各个(C1-C6)烷基、(C3-C10)环烷基、(C6-C10)芳基、(C1-C9)杂芳基、(C1-C9)杂环基部分可选择性经以1至3个取代基取代，该等取代基分别系选自：(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C10)环烷基、(C6-C10)芳基、(C1-C9)杂芳基、(C1-C9)杂环基、卤原子、HO-、HO-(C=O)-、R21-(C=O)-、R22-CO2-、N≡C、R23R24N-、R23R24N-(C=O)-、R21(C=O)-NH-、R21(C=O)-N [(C1-C6)烷基]-。如申请专利范围第1或2项之化合物，其中R5为选择性经取代之(C6-C10)芳基-、(C1-C9)杂芳基-、(C1-C9)杂环基-、(C6-C10)芳基-(C1-C6)烷基、(C1-C9)杂芳基-(C1-C6)烷基或(C1-C9)杂环基-(C1-C6)烷基；选择性经以1至3个分别选自：(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C10)环烷基、(C6-C10)芳基、(C1-C9)杂芳基、(C1-C9)杂环基、卤原子、HO-、HO-(C=O)-、R21-(C=O)-、R22-CO2-、N≡C、R23R24N-、R23R24N=(C=O)-、R21(C=O)-NH-、R21(C=O)-N [(C1-C6)烷基]-之取代基取代。如申请专利范围第1或2项之化合物，其中R5为(C6-C10)芳基-(C1-C6)烷基-O-、(C1-C9)杂芳基-(C1-C6)烷基-O-、(C1-C9)杂环基-(C1-C6)烷基-O-，其中该(C6-C10)芳基-(C1-C6)烷基-O-、(C1-C9)杂芳基-(C1-C6)烷基-O-、(C1-C9)杂环基-(C1-C6)烷基-O-基团之各个(C6-C10)芳基、(C1-C9)杂芳基、(C1-C9)杂环基部分可选择性经以1至3个取代基取代，该等取代基分别系选自下列基团组成的组群：(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C10)环烷基、(C6-C10)芳基、(C1-C9)杂芳基(CH2)n-、(C1-C9)杂环基、卤原子、HO-、HO-(C=O)-、R20-O-(C=O)-、R21-(C=O)-、R22-CO2-、N≡C-、R23R24N-、R23R24N-(C1-C6)烷基-、R23R24N-(C=O)-、R21(C=O)-NH-、R21(C=O)- [N-(C1-C6)烷基]-、R21(C=O)-NH-(C1-C6)烷基-；及R21(C=O)- [N-(C1-C6)烷基]-(C1-C6)烷基-；其中该(C3-C10)环烷基、(C6-C10)芳基、(C1-C9)杂芳基(CH2)n-、(C1-C9)杂环基取代基可选择性以每环1至3个分别选自卤原子、(C1-C6)烷基及(C1-C6)烷氧基之基团取代于环碳或环氮。如申请专利范围第1或2项之化合物，其中R5为-C≡N、R16R17N-(C=O)-、R16-(C=O)-(R25-N)-、R16R17N-(C=O)-(R25-N)-、R19-O-(C=O)-(R25-N)-、R18-(C=O)-O-、R18-(C=O)-、R16R17N-(C=O)-O-、或R19-O-(C=O)-。如申请专利范围第1或2项之化合物，其中X及Y各自分别系选自氢、氟、氯或溴。 |
