发明名称 通过相应的环己烷羧酰胺衍生物制备环己烷羧酸衍生物的新工艺
摘要 一种制备结构式(I)化合物的方法;其在药学活性化合物的制备中用作中间体。<img file="200980112050.6_ab_0.GIF" wi="150" he="104" />
申请公布号 CN101952236A 申请公布日期 2011.01.19
申请号 CN200980112050.6 申请日期 2009.03.26
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 U·霍夫曼;M·詹森;R·雷恩茨;H·斯塔尔
分类号 C07C51/06(2006.01)I;C07C51/08(2006.01)I;C07C53/134(2006.01)I;C07C323/40(2006.01)I;C07C327/30(2006.01)I 主分类号 C07C51/06(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 林柏楠;彭立兵
主权项 1.制备如结构式(I)所示的环己烷羧酸衍生物的方法:<img file="FPA00001233796500011.GIF" wi="515" he="357" />其中,R<sup>1</sup>是(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基,优选戊-3-基;其包含如下步骤:a)在强酸、优选硫酸或氢卤酸存在下用水或者用水性碱、优选NaOH或KOH水解将结构式(II)所示的环己烷腈衍生物:<img file="FPA00001233796500012.GIF" wi="467" he="347" />来获得结构式(III)所示的环己烷羧酸酰胺衍生物:<img file="FPA00001233796500013.GIF" wi="572" he="355" />b)将所述环己烷羧酸酰胺衍生物与亚硝酰化试剂进行反应,得到结构式(I)的化合物。
地址 瑞士巴塞尔