发明名称 合成5-(甲基-1H-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)-苯胺的方法
摘要 本发明提供了高效、安全和成本有效的制备的5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)-苯胺的方式,该化合物是用于制备式(II)的取代嘧啶基氨基苯甲酰胺的中间体:
申请公布号 CN101193866B 申请公布日期 2011.01.19
申请号 CN200680020229.5 申请日期 2006.06.07
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 M·阿克莫格鲁;B·申克尔;谢文忠;S·薛;E·威德默;P·加西亚芬特斯;J·马丁麦地纳;F·文森特巴诺斯
分类号 C07D233/54(2006.01)I 主分类号 C07D233/54(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 林柏楠;刘金辉
主权项 1.制备5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)-苯胺(I)的方法,包括下列步骤:a)在偶联反应中,使化合物<img file="FSB00000230146600011.GIF" wi="474" he="346" />与4-甲基-1H-咪唑(IIIa)反应,以制备4-甲基-1-(3-硝基-5-三氟甲基-苯基)-1H-咪唑(III);和b)将所得4-甲基-1-(3-硝基-5-三氟甲基-苯基)-1H-咪唑还原,以产生式(I)的化合物。
地址 瑞士巴塞尔