| 发明名称 | 具有CRTH2受体拮抗活性的吡咯衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及为CRTH2拮抗剂的游离形式或盐形式的式(I)化合物，其中R <sup>3</sup>、R <sup>4</sup>、R <sup>5</sup>、R <sup>6</sup>、Q、W和n与说明书中定义相同，本发明还涉及制备它们的方法以及它们作为药物的用途。<img file="200580041686.8_ab_0.GIF" wi="225" he="153" /> | ||
| 申请公布号 | CN101072773B | 申请公布日期 | 2011.01.19 |
| 申请号 | CN200580041686.8 | 申请日期 | 2005.12.12 |
| 申请人 | 诺瓦提斯公司 | 发明人 | C·阿德科克;C·勒布朗;D·A·桑达姆;S·J·沃森;K·J·巴拉 |
| 分类号 | C07D407/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D407/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 主权项 | 1.游离形式或药学上可接受的盐形式的式(I)化合物：<img file="FSB00000071350300011.GIF" wi="592" he="442" />其中Q为<img file="FSB00000071350300012.GIF" wi="292" he="198" />R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>均为H，或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>之一为H，另一个为CH<sub>3</sub>；R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>为H；R<sup>5</sup>为氰基；R<sup>6</sup>选自H、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷基、氰基、甲氧基、C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>-芳族碳环基团、SO<sub>2</sub>R<sup>6a</sup>、-SR<sup>6b</sup>和SO<sub>2</sub>NR<sup>6c</sup>R<sup>6d</sup>；R<sup>6a</sup>和R<sup>6b</sup>独立选自C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷基；R<sup>6c</sup>和R<sup>6d</sup>独立选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-羟基烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-氰基烷基、环丁基或环己基，或者与它们所连接的氮原子一起形成C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>-杂环基，该杂环基是未取代的或取代的，所述取代基是卤素、氰基、氧代、羟基、羧基、硝基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-氰基烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基羰基、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷基、氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、氨基(羟基)C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基或任选被氨基羰基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基；W选自苯基、吡啶基、苯并呋喃基和苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基；m为1；且n为1-4的整数，前提是不包括下列化合物：[3-氰基-4-(2，3-二氯-苯基)-吡咯-1-基]-乙酸；和N-(1-羧基乙基)-3-氰基-4-(2，3-二氯-苯基)吡咯。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||