发明名称 作为胰岛素分泌刺激剂的喹喔啉酮衍生物、获得它们的方法及其在治疗糖尿病中的用途
摘要 本发明涉及作为胰岛素分泌刺激剂的式(I)的喹喔啉酮衍生物,在式(I)中,R1、R2、R3、R4、R5和R6与权利要求1中定义相同。本发明还涉及制备喹喔啉酮衍生物的方法以及它们在预防和/或治疗糖尿病和与之相关的病理中的用途。其他优选的化合物为如下定义的通式(I)化合物,其中R1、R2、R3、R4、R5和R6可以任选被一个或多个选自Z的基团取代。<img file="200980105428.x_ab_0.GIF" wi="217" he="114" />
申请公布号 CN101952258A 申请公布日期 2011.01.19
申请号 CN200980105428.X 申请日期 2009.01.15
申请人 默克专利有限公司 发明人 G·博顿;E·瓦勒;M·凯尔戈特;C·查隆;S·埃尔巴瓦布
分类号 C07D241/44(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07D241/44(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;隋晓平
主权项 1.通式(I)的化合物:<img file="FPA00001205174400011.GIF" wi="519" he="453" />其中:R1为:氢、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、烷氧基烷基、R7R8N-烷基、烷硫基烷基;杂环烷基和杂芳基可以包含一个或多个选自N、O和S的杂原子;这些基团中的每一个可任选被一或多个选自Y或Z的取代基取代;R6为:烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、芳氧基烷基、芳基烷氧基烷基、芳硫基烷基、芳基亚磺酰基烷基、芳基磺酰基烷基、芳基烷硫基烷基、芳基烷基亚磺酰基烷基、芳基烷基磺酰基烷基、杂芳基烷基、杂芳氧基烷基、杂芳基烷氧基烷基、杂芳硫基烷基、杂芳基亚磺酰基烷基、杂芳基磺酰基烷基、杂芳基烷硫基烷基、杂芳基烷基亚磺酰基烷基、杂芳基烷基磺酰基烷基、杂环烷基烷基、杂环烷氧基烷基、杂环烷基烷氧基烷基、杂环烷硫基烷基、杂环烷基亚磺酰基烷基、杂环烷基磺酰基烷基、杂环烷基烷硫基烷基、杂环烷基烷基亚磺酰基烷基、杂环烷基烷基磺酰基烷基;杂芳基或杂环烷基可以包含一个或多个选自N、O和S的杂原子;这些基团中的每一个可任选被一或多个选自Y或Z的取代基取代;R2、R3、R4、R5独立选自于氢、Y或Z;Y为:烷基、环烷基、杂环烷基、烷氧基、杂芳基、芳基、烷基磺酰基、芳氧基、芳基烷氧基、烷基亚磺酰基、烷硫基;杂芳基或杂环烷基可以包含一个或多个选自N、O和S的杂原子;这些基团中的每一个可任选被一或多个选自Z的取代基取代;Z为:羟基、硫代、卤素、氰基、三氟甲氧基、三氟甲基、羧基、羧基甲基、羧基乙基、烷基、环烷基、烷氧基、NR7R8、叠氮基、硝基、胍基、脒基、磷酰基、氧代、烷硫基、烷基磺酰基、SF5,两个Y基团可以形成一个亚甲二氧基;R7和R8独立选自:-氢;-低级烷基、环烷基;R7和R8还可以形成可以包含一个或多个选自N、O和S的杂原子的杂环烷基;R7和R8可独立任选被一或多个选自Z的取代基取代;及其外消旋形式、互变异构体、对映体、非对映体、差向异构体和多晶型及其混合物,以及药学上可接受的盐。
地址 德国达姆施塔特