发明名称 含氮稠环衍生物,含该衍生物的药物组合物,和其作为药物的用途
摘要 本发明提供了具有优良人SGLT抑制活性并可用作预防或治疗高血糖相关疾病如糖尿病、餐后高血糖、葡萄糖耐量降低、糖尿病并发症或肥胖症的药物的含氮稠环衍生物、其药学可接受的盐或其前药,和包含它们的药物组合物及其药物应用,其中在通式(I)中,R<sup>1</sup>代表H,任选取代的烷基、烯基等;R<sup>2</sup>代表H,卤原子或烷基;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>代表H,OH,卤原子,任选取代的烷基等;Y代表CH或N;Q代表亚烷基,亚烯基等;环A代表芳基或杂芳基;G代表下式(G-1)或(G-2)所代表的基团(其中E<sup>1</sup>代表H,F或OH;和E<sup>2</sup>代表H,F,甲基等)。<img file="200580014287.2_ab_0.GIF" wi="210" he="281" />
申请公布号 CN1950389B 申请公布日期 2011.01.19
申请号 CN200580014287.2 申请日期 2005.03.03
申请人 橘生药品工业株式会社 发明人 伏见信彦;寺西弘孝;清水和夫;米洼滋;伊东史显;伊佐治正幸
分类号 C07H17/02(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61K31/706(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P7/10(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P19/06(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P27/12(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I 主分类号 C07H17/02(2006.01)I
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人 王海川;樊卫民
主权项 1.通式(I)所代表的含氮稠环衍生物或其药学可接受的盐:<img file="FA20192103200580014287201C00011.GIF" wi="1011" he="321" />其中R<sup>1</sup>代表氢原子,C<sub>1-6</sub>烷基,羟基C<sub>1-6</sub>烷基,二羟基C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>烷氧基C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>2-7</sub>烷氧基羰基C<sub>1-6</sub>烷基,羧基C<sub>1-6</sub>烷基,-J-N(R<sup>5</sup>)-Z<sup>1</sup>,-J-CON(R<sup>5</sup>)-Z<sup>1</sup>,或苯基C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>2</sup>代表氢原子;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地代表氢原子,羟基,C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,羟基C<sub>1-6</sub>烷基,羟基C<sub>1-6</sub>烷氧基,-U-V-W-N(R<sup>6</sup>)-Z<sup>2</sup>,或苯基C<sub>1-6</sub>烷氧基;J代表C<sub>1-6</sub>亚烷基;U代表-O-或单键;V代表C<sub>1-6</sub>亚烷基;W代表-CO-或单键;Z<sup>1</sup>和Z<sup>2</sup>各自独立地代表氢原子,-R<sup>A</sup>,或-COR<sup>B</sup>;R<sup>5</sup>,R<sup>6</sup>和R<sup>A</sup>各自独立地代表氢原子,可具有选自以下取代基组β的任意1至5个取代基的C<sub>1-6</sub>烷基,或者苯基;或Z<sup>1</sup>和R<sup>5</sup>或者Z<sup>2</sup>和R<sup>6</sup>与相邻氮原子一起形成可具有选自下面取代基组α的任意取代基的吗啉基或1-哌嗪基;R<sup>B</sup>代表可具有选自以下取代基组β的任意1至5个取代基的C<sub>1-6</sub>烷基;Y代表CH或N;Q代表-C<sub>1-6</sub>亚烷基-,-C<sub>2-6</sub>亚烯基-,-C<sub>2-6</sub>亚炔基-;环A代表苯基或吡啶基;G代表式:<img file="FA20192103200580014287201C00021.GIF" wi="1133" he="310" />所代表的基团;E<sup>1</sup>代表羟基;E<sup>2</sup>代表氢原子;[取代基组α]羟基C<sub>1-6</sub>烷基;[取代基组β]羟基,氨基,一或二(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基,羧基,C<sub>2-7</sub>烷氧基羰基,和-CON(R<sup>H</sup>)R<sup>I</sup>;R<sup>H</sup>和R<sup>I</sup>表示氢原子;或R<sup>H</sup>和R<sup>I</sup>与相邻的氮原子一起形成可具有选自下面取代基组δ的任意取代基的1-哌嗪基;[取代基组δ]C<sub>1-6</sub>烷基,和羟基C<sub>1-6</sub>烷基。
地址 日本长野县