具有细胞、组织及器官保存效果的吲哚及吲唑衍生物

摘要

本发明涉及细胞、组织及器官保存剂组合物，保存方法及组合物的制备方法，所述细胞、组织及器官保存剂组合物的特征在于含具有预防器官、分离的细胞系统或组织的低温保存、移植手术或移植后发生的再灌流所致的损伤的效果的化学式(1)的吲哚及吲唑化合物、其药学可接受的盐或异构体作为有效成分。

主权项

1.细胞及器官保存剂组合物，其特征在于含下示化学式(1)的化合物、其药学可接受的盐或异构体作为有效成分：【化学式1】上式中，X代表C或N，n是0或1，且当X是C时，n是1；当X是N时，n是0，A代表直接键，或者代表C₃～C₈-环烷基，或者代表苯基，或者代表各含选自N、O及S原子中的1～3个杂原子的5～6元杂芳基或杂环，R1代表氢、-C(O)-B-X’-R7或-(CR5R6)_m-B-X’-R7，m是0～4，R5及R6各独立地代表氢或C₁～C₅-烷基，B代表直接键，或者代表任选含氧代的C₃～C₈-环烷基，或者代表各含选自O、S及N原子中的1～3个杂原子的3～10元杂环或杂芳基，X’代表直接键，或者代表-C(O)-、-SO₂-、-CO₂-或-C(O)NR5-，R7代表氢、C₁～C₆-烷基、卤代-C₁～C₆-烷基、卤素、(CR5R6)_m-苯基、(CR5R6)_m-羟基或(CR5R6)_m-杂环，其中杂环任选含氧代，且是含选自N、O及S原子中的1～3个杂原子的3～10元环，R2代表-(CR5R6)_m-D-X”-R8，D代表直接键，或者代表各任选含氧代，且任选稠合，且含选自N、O及S原子中的1～4个杂原子的3～10元杂环或杂芳基，X”代表直接键，或者代表-C(O)-、-C(O)O-、-NR5C(O)-、-C(O)NR5-或-O-，R8代表氢、卤素、C₁～C₆-烷基、卤代-C₁～C₆-烷基、三(C₁～C₆-烷基)硅烷或羟基-C₁～C₆-烷基，R3代表氢、卤素、氰基、硝基、芳基-R9或(CR5R6)_m-D-R9，R9代表氢、卤素、C₁～C₆-烷基、氰基、硝基或C₁～C₆-烷氧基，R4代表-(CR5R6)_m-Y-D-R10，Y代表直接键、-C(O)O-或-O-，且R10代表氢、硝基、卤素、C₁～C₆-烷基、羧基-C₁～C₆-烷基、芳基或-C(O)O-R5，其中，烷基、烷氧基、芳基、环烷基、杂环及杂芳基可被任选取代，取代基选自下列中的一个以上：羟基、卤素、腈、氨基、C₁～C₆-烷基氨基、二(C₁～C₆-烷基)氨基、C₁～C₆-烷基、卤代-C₁～C₆-烷基、C₁～C₆-烷基磺酰基、芳基-C₁～C₆-烷氧基及氧代。