发明名称 |
6-、7-或8-取代的喹唑啉酮衍生物、含有它的组合物及其使用方法 |
摘要 |
本发明提供了喹唑啉酮化合物和其可药用盐、溶剂化物、包合物、立体异构体和前药。还公开了这些化合物的使用方法和药物组合物。 |
申请公布号 |
CN101952272A |
申请公布日期 |
2011.01.19 |
申请号 |
CN200880117819.9 |
申请日期 |
2008.09.25 |
申请人 |
细胞基因公司 |
发明人 |
乔治·W·穆勒;汉华·曼 |
分类号 |
C07D401/04(2006.01)I;A61K31/45(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 |
代理人 |
武晶晶;郑霞 |
主权项 |
1.式(I)的化合物:<img file="FPA00001141448600011.GIF" wi="821" he="360" />或其可药用盐、溶剂化物或立体异构体,其中:R<sup>1</sup>是氢;每个R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立地是:氢;卤素;-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OH;(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,任选用一个或多个卤素取代;(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基,任选用一个或多个卤素取代;或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NHR<sup>a</sup>,其中R<sup>a</sup>是:氢;(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,任选用一个或多个卤素取代;-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(6至10元芳基);-C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(6至10元芳基)或-C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(6至10元杂芳基),其中所述芳基或杂芳基任选用以下取代基中的一个或多个取代:卤素;-SCF<sub>3</sub>;(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,所述烷基本身任选用一个或多个卤素取代;或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基,所述烷氧基本身任选用一个或多个卤素取代;-C(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基,其中所述烷基任选用一个或多个卤素取代;-C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>-环烷基);-C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>,其中R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>每一个独立地是:氢;(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,任选用一个或多个卤素取代;(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基,任选用一个或多个卤素取代;或6至10元芳基,任选用以下取代基中的一个或多个取代:卤素;(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,其本身任选用一个或多个卤素取代;或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基,其本身任选用一个或多个卤素取代;-C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;或-C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(6~10元芳基);或R<sup>1</sup>-R<sup>4</sup>中的两个一起形成5或6元环,该环任选用以下取代基中的一个或多个取代:卤素;(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,任选用一个或多个卤素取代;和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基,任选用一个或多个卤素取代;R<sup>5</sup>是:氢;-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OH;苯基;-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,任选用一个或多个卤素取代;R<sup>6</sup>是:氢;或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,任选用一个或多个卤素取代;和n是0、1或2。 |
地址 |
美国新泽西州 |