发明名称 三唑衍生物或其盐
摘要 提供可用于与11β-羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)相关的疾病、尤其是糖尿病、胰岛素抵抗的治疗的化合物。具备如下特征的三唑衍生物或其制药学所容许的盐具有强力的11β-HSD1抑制活性,所述特征是三唑环的2位被3取代甲基取代。本发明的三唑衍生物还显示出优良的降血糖作用,因此可以用于糖尿病、胰岛素抵抗的治疗。
申请公布号 CN101014578B 申请公布日期 2011.01.19
申请号 CN200580030457.6 申请日期 2005.09.14
申请人 安斯泰来制药有限公司 发明人 村上猛;河野友昭;白木良太;石井啓文;吉村誠司;大川武彦;保坂充;福留裕樹;猪木泰
分类号 C07D249/08(2006.01)I;C07D401/08(2006.01)I;C07D403/08(2006.01)I;C07D409/08(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I 主分类号 C07D249/08(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 沙永生
主权项 1.式(I)所示的三唑衍生物或其制药学所容许的盐,<img file="FSB00000261525500011.GIF" wi="581" he="216" />式中符号的含义如下所述,R<sup>1</sup>:-X-R<sup>4</sup>,R<sup>4</sup>:无取代或被相同或不同的1-5个卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或-OR<sup>0</sup>取代的苯基,X:-O-或-N(R<sup>5</sup>)-,R<sup>5</sup>:-H,R<sup>0</sup>:相同或者不同,-H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,R<sup>2</sup>:C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或环烷基,所述环烷基为环丙基、环丁基、环戊基或环己基,R<sup>3</sup>:无取代或被相同或不同的1-5个取代基取代的苯基,所述取代基是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素或-C(O)N(R<sup>0</sup>)<sub>2</sub>,A和B:相同或互不相同。C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,
地址 日本东京